ESOMEP 40 mg magensaftresistente Hartkapseln

Hexal AG
Rezeptpflichtig
Wirkstoff: Esomeprazol →
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Packungsgrößen & Preise

Packungsgröße Menge Apothekenpreis
N1 30 ST 18,50 €
N2 60 ST 27,02 €
N3 90 ST 23,73 €
– 15 ST 12,99 €

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Fachinformationen

Indikation

  • ESOMEP® Kapseln werden angewendet bei Erwachsenen bei:
    • Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis
      • Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
    • Eradikation des Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung und
      • Heilung des Helicobacter pylori-assoziierten Ulcus duodeni und
      • Rezidivprophylaxe des peptischen Ulkus bei Patienten mit Helicobacter pylori-assoziierten Ulzera
    • Patienten, die einer kontinuierlichen Therapie mit nichtsteroidalen Antiphlogistika/Antirheumatika (NSAR) bedürfen
      • Heilung von Ulcera ventriculi, die in Zusammenhang mit einer Therapie mit NSAR stehen
      • Bei Risikopatienten Prophylaxe von Ulcera ventriculi und duodeni, die in Zusammenhang mit einer Therapie mit NSAR stehen
    • Langzeitbehandlung nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von peptischen Ulzera.
    • Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
  • ESOMEP® Kapseln werden angewendet bei Jugendlichen ab 12 Jahren bei:
    • Gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis
      • Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
    • In Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden.

Dosierung

  • Erwachsene
    • Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
      • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
        • Einmal täglich 40 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen.
        • Eine Therapie über weitere 4 Wochen wird bei Patienten empfohlen, bei denen die Ösophagitis noch nicht abgeheilt ist oder die persistierende Symptome haben.
      • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis
        • Einmal täglich 20 mg.
      • Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
        • Einmal täglich 20 mg bei Patienten ohne Ösophagitis. Reicht eine 4-wöchige Behandlung zur Kontrolle der Symptome nicht aus, sind weitergehende Untersuchungen notwendig. Sobald Beschwerdefreiheit erzielt ist, kann die weitere Kontrolle der Symptome mit einmal täglich 20 mg erreicht werden. Dabei kann eine Bedarfstherapie erfolgen. Hierfür werden bei Bedarf einmal täglich 20 mg eingenommen. Bei Patienten, die mit NSAR behandelt werden und bei denen das Risiko besteht, Ulcera ventriculi und/oder duodeni zu entwickeln, wird die weitere Kontrolle der Symptome mit einer Therapie nach Bedarf nicht empfohlen.
    • Eradikation des Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung und
      • Heilung des Helicobacter pylori-assoziierten Ulcus duodeni und
      • Rezidivprophylaxe des peptischen Ulkus bei Patienten mit Helicobacter pylori-assoziierten Ulzera.
        • 20 mg ESOMEP® in Kombination mit 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin jeweils zweimal täglich über einen Zeitraum von 7 Tagen.
    • Patienten, die einer kontinuierlichen Therapie mit NSAR bedürfen
      • Heilung von Ulcera ventriculi, die in Zusammenhang mit einer Therapie mit NSAR stehen
        • Die übliche Dosis beträgt einmal täglich 20 mg. Die Behandlungsdauer beträgt 4 - 8 Wochen.
      • Bei Risikopatienten Prophylaxe von Ulcera ventriculi und duodeni, die in Zusammenhang mit einer Therapie mit NSAR stehen
        • Einmal täglich 20 mg.
    • Langzeitbehandlung nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von peptischen Ulzera
      • Einmal täglich 40 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen nach intravenös induzierter Prophylaxe von erneuten Blutungen von peptischen Ulzera.
    • Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
      • Die empfohlene Anfangsdosierung beträgt zweimal täglich ESOMEP® 40 mg. Anschließend sollte die Dosierung individuell angepasst werden und die Behandlung so lange fortgesetzt werden, wie sie klinisch erforderlich ist. Basierend auf den verfügbaren klinischen Daten können die meisten Patienten mit einer Tagesdosis zwischen 80 mg und 160 mg Esomeprazol ausreichend kontrolliert werden. Bei einer Tagesdosis von mehr als 80 mg sollte die Dosis in zwei Einzelgaben aufgeteilt werden.
  • Spezielle Patientengruppen
    • Nierenfunktionsstörung
      • Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund begrenzter Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden.
    • Leberfunktionsstörung
      • Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine Tageshöchstdosis von 20 mg ESOMEP® nicht überschritten werden.
    • Ältere Patienten
      • Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
    • Kinder und Jugendliche
      • Jugendliche ab 12 Jahren
        • Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
          • Behandlung der erosiven Refluxösophagitis
            • Einmal täglich 40 mg über einen Zeitraum von 4 Wochen.
            • Eine Therapie über weitere 4 Wochen wird bei Patienten empfohlen, bei denen die Ösophagitis noch nicht abgeheilt ist oder die persistierende Symptome haben.
          • Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis
            • Einmal täglich 20 mg.
          • Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
            • Einmal täglich 20 mg bei Patienten ohne Ösophagitis. Reicht eine 4-wöchige Behandlung zur Kontrolle der Symptome nicht aus, sind weitergehende Untersuchungen notwendig. Sobald Beschwerdefreiheit erzielt ist, kann die weitere Kontrolle der Symptome mit einmal täglich 20 mg erreicht werden.
        • Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, die durch Helicobacter pylori hervorgerufen wurden
          • Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten die offiziellen nationalen, regionalen und lokalen Leitlinien bezüglich bakterieller Resistenzen, Dauer der Behandlung (meist 7 Tage, aber manchmal bis zu 14 Tage) und angemessenem Gebrauch von Antibiotika berücksichtigt werden. Die Behandlung sollte von einem Facharzt betreut werden.
          • Die empfohlene Dosierung beträgt:
            • Körpergewicht: 30 - 40 kg
              • Dosierung: Kombination mit zwei Antibiotika: ESOMEP® 20 mg, Amoxicillin 750 mg und Clarithromycin 7,5 mg/kg Körpergewicht werden zweimal täglich alle zusammen über einen Zeitraum von einer Woche angewendet.
            • Körpergewicht: > 40 kg
              • Dosierung: Kombination mit zwei Antibiotika: ESOMEP® 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg werden zweimal täglich alle zusammen über einen Zeitraum von einer Woche angewendet.
      • Kinder unter 12 Jahren
        • ESOMEP® darf bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden, da hierzu keine Daten vorliegen.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, substituierte Benzimidazole oder einen der sonstigen Bestandteile.
  • Esomeprazol darf nicht gleichzeitig mit Nelfinavir angewendet werden.

Therapiehinweise

Mit Flüssigkeit einnehmen.

Nebenwirkungen

  • Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
    • Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit gehören zu den Nebenwirkungen, über die im Rahmen von klinischen Studien (und auch seit Markteinführung) am häufigsten berichtet wurde. Darüber hinaus ist das Sicherheitsprofil für die verschiedenen Formulierungen, Behandlungsindikationen, Altersgruppen und Patientengruppen ähnlich. Es wurden keine dosisabhängigen Nebenwirkungen festgestellt.
  • Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
    • Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind im Rahmen des klinischen Prüfungsprogramms zu Esomeprazol sowie seit Markteinführung festgestellt bzw. vermutet worden. Keine davon erwies sich als dosisabhängig. Den Häufigkeitsangaben zu den Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt: Sehr häufig >/= 1/10; Häufig >/= 1/100, < 1/10; Gelegentlich >/= 1/1.000, < 1/100; Selten >/= 1/10.000, < 1/1.000; Sehr selten < 1/10.000; Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
    • Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
      • Selten
        • Leukopenie, Thrombozytopenie
      • Sehr selten
        • Agranulozytose, Panzytopenie
    • Erkrankungen des Immunsystems
      • Selten
        • Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Fieber, Angioödem und anaphylaktische(r) Reaktion/Schock
    • Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
      • Gelegentlich
        • Periphere Ödeme
      • Selten
        • Hyponatriämie
      • Nicht bekannt
        • Hypomagnesiämie; eine schwere Hypomagnesiämie kann mit einer Hypokalzämie einhergehen. Eine Hypomagnesiämie kann auch mit einer Hypokaliämie verbunden sein.
    • Psychiatrische Erkrankungen
      • Gelegentlich
        • Schlaflosigkeit
      • Selten
        • Erregung, Verwirrtheitszustände, Depressionen
      • Sehr selten
        • Aggressivität, Halluzinationen
    • Erkrankungen des Nervensystems
      • Häufig
        • Kopfschmerzen
      • Gelegentlich
        • Schwindel, Parästhesie, Somnolenz
      • Selten
        • Geschmacksstörungen
    • Augenerkrankungen
      • Selten
        • Verschwommenes Sehen
    • Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
      • Gelegentlich
        • Vertigo
    • Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
      • Selten
        • Bronchospasmus
    • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
      • Häufig
        • Bauchschmerzen, Obstipation, Diarrhö, Blähungen, Übelkeit/Erbrechen, Drüsenpolypen des Fundus (gutartig)
      • Gelegentlich
        • Mundtrockenheit
      • Selten
        • Stomatitis, gastrointestinale Candidose
      • Nicht bekannt
        • Mikroskopische Kolitis
    • Leber- und Gallenerkrankungen
      • Gelegentlich
        • Erhöhte Leberenzyme
      • Selten
        • Hepatitis mit oder ohne Ikterus
      • Sehr selten
        • Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung
    • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
      • Gelegentlich
        • Dermatitis, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria
      • Selten
        • Alopezie, Photosensibilität
      • Sehr selten
        • Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN), Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)
      • Nicht bekannt
        • Subakuter kutaner Lupus erythematodes.
    • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
      • Gelegentlich
        • Fraktur der Hüfte, des Handgelenks oder der Wirbelsäule
      • Selten
        • Arthralgie, Myalgie
      • Sehr selten
        • Muskelschwäche
    • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
      • Sehr selten
        • Interstitielle Nephritis; bei einigen Patienten wurde gleichzeitig über Nierenversagen berichtet
    • Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
      • Sehr selten
        • Gynäkomastie
    • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
      • Selten
        • Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen

Anwendungshinweise

  • Die Kapseln sind als Ganzes mit Flüssigkeit zu schlucken. Die Kapseln dürfen nicht gekaut oder zerdrückt werden. Für Patienten mit Schluckbeschwerden können die Kapseln auch geöffnet und der Kapselinhalt in einem halben Glas kohlensäurefreiem Wasser suspendiert werden. Andere Flüssigkeiten sollten hierzu nicht verwendet werden, weil sich sonst der magensaftresistente Überzug auflösen könnte. Die Flüssigkeit mit den Pellets umrühren und sofort oder aber innerhalb von 30 Minuten trinken. Das Glas mit einem halben Glas Wasser spülen und austrinken. Die Pellets dürfen nicht zerkaut oder zerkleinert werden.
  • Für Patienten, die nicht schlucken können, kann der Kapselinhalt auch in kohlensäurefreiem Wasser suspendiert und die Suspension anschließend über eine Magensonde gegeben werden. Es ist wichtig, dass die Eignung der ausgewählten Spritze und Sonde vor Anwendung sorgfältig geprüft wird.
  • Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
    • Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.
    • Anwendung über eine Magensonde
      • 1. Geben Sie den Inhalt einer Kapsel in ca. 25 ml oder 50 ml Wasser. (Für manche Sonden ist die Suspendierung in 50 ml Wasser notwendig, um ein Verstopfen der Sonde durch die Pellets zu verhindern). Rühren Sie um.
      • 2. Ziehen Sie die Suspension in eine Spritze auf und fügen Sie ca. 5 ml Luft zu.
      • 3. Schütteln Sie die Spritze sofort für etwa 2 Minuten, um die Pellets gleichmäßig in der Suspension zu verteilen.
      • 4. Halten Sie die Spritze mit der Spitze nach oben und vergewissern Sie sich, dass die Spitze nicht verstopft ist.
      • 5. Setzen Sie die Spritze auf die Sonde, und behalten Sie dabei die oben beschriebene Position bei.
      • 6. Schütteln Sie die Spritze und halten Sie diese dann mit der Spitze nach unten. Injizieren Sie sofort 5 - 10 ml in die Sonde. Drehen Sie die Spritze danach um und schütteln Sie diese (die Spritze muss mit der Spitze nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu verhindern).
      • 7. Halten Sie die Spritze nun wieder mit der Spitze nach unten, um sofort weitere 5 - 10 ml in die Sonde zu injizieren. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist.
      • 8. Wenn nötig, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie Schritt 6, um jegliche Ablagerungen in der Spritze auszuwaschen. Für manche Sonden werden 50 ml Wasser benötigt.
    • Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Stillzeithinweise

  • Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die menschliche Muttermilch ausgeschieden wird. Es liegen nur unzureichende Informationen in Bezug auf die Auswirkungen von Esomeprazol auf Neugeborene/Säuglinge vor. Esomeprazol sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Schwangerschaftshinweise

  • Die klinischen Daten zu gegenüber ESOMEP® exponierten Schwangerschaften sind unzureichend. Daten aus epidemiologischen Studien zu einer größeren Anzahl von gegenüber der razemischen Mischung Omeprazol exponierten Schwangerschaften weisen nicht auf eine teratogene oder fetotoxische Wirkung hin. Tierexperimentelle Studien mit Esomeprazol ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die embryofetale Entwicklung. Tierexperimentelle Studien mit der razemischen Mischung ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, Geburt oder postnatale Entwicklung. Bei der Verordnung des Arzneimittels an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.
  • Eine mäßige Datenmenge über die Anwendung bei Schwangeren (zwischen 300 - 1000 Schwangerschaftsausgänge) deutet nicht auf ein Fehlbildungsrisiko oder eine fetale/neonatale Toxizität von Esomeprazol hin.
  • Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität.
  • Fertilität
    • Tierexperimentelle Studien mit der razemischen Mischung Omeprazol weisen bei oraler Gabe nicht auf Auswirkungen auf die Fertilität hin.

Warnhinweise

  • Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • Beim Vorliegen von Alarmzeichen (z. B. deutlicher unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Hämatemesis oder Meläna) und bei Verdacht auf ein Magengeschwür oder bei bestehendem Ulcus ventriculi sollte eine Bösartigkeit ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit Esomeprazol die Symptome lindern und eine Diagnose verzögern kann.
    • Langzeitanwendung
      • Bei Patienten unter Langzeitbehandlung (besonders bei solchen, die länger als ein Jahr behandelt werden) sollten regelmäßige Kontrolluntersuchungen durchgeführt werden.
    • Bedarfstherapie
      • Patienten, bei denen eine Bedarfstherapie durchgeführt wird, sollten angewiesen werden, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn sich die Art ihrer Krankheitssymptome verändert.
    • Helicobacter pylori-Eradikation
      • Wenn Esomeprazol zur Eradikation von Helicobacter pylori verordnet wird, sollten mögliche Arzneimittelwechselwirkungen für alle Komponenten der Tripel-Therapie bedacht werden. Da Clarithromycin ein potenter CYP3A4-Inhibitor ist, sind auch die Gegenanzeigen und Wechselwirkungen für Clarithromycin zu beachten, wenn der Patient zusätzlich zur Tripel-Therapie noch andere Arzneimittel einnimmt, die ebenfalls über das CYP3A4 metabolisiert werden, wie z. B. Cisaprid.
    • Magen-Darm-Infektionen
      • Eine Therapie mit einem Protonenpumpenhemmer kann dazu führen, dass das Risiko für Magen-Darm-Infektionen, wie z. B. mit Salmonella und Campylobacter, leicht erhöht ist.
    • Resorption von Vitamin B12
      • Wie alle Säureblocker kann Esomeprazol die Resorption von Vitamin B12 (Cyanocobalamin) aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie reduzieren. Bei einer Langzeittherapie sollte dies bei Patienten mit verminderten Vitamin B12-Körperspeichern oder Risikofaktoren für eine verminderte Vitamin B12-Resorption beachtet werden.
    • Hypomagnesiämie
      • Schwere Hypomagnesiämie wurde bei Patienten berichtet, die für mindestens drei Monate, jedoch in den meisten Fällen für ein Jahr mit Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI) wie Esomeprazol behandelt wurden. Schwerwiegende Manifestationen von Hypomagnesiämie mit Erschöpfungszuständen, Tetanie, Delir, Krämpfen, Schwindelgefühl und ventrikulären Arrhythmien können auftreten, aber sie können sich schleichend entwickeln und dann übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die Hypomagnesiämie nach Gabe von Magnesium und Absetzen des PPI.
      • Bei Patienten, für die eine längere Behandlungsdauer vorgesehen ist oder die PPI mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln einnehmen, welche Hypomagnesiämie hervorrufen können (z. B. Diuretika), sollte der Arzt vor und periodisch während der Behandlung mit PPI eine Überwachung der Magnesiumwerte in Betracht ziehen.
    • Frakturrisiko
      • Protonenpumpen-Inhibitoren, besonders wenn sie in einer hohen Dosierung und über eine längere Zeit (> 1 Jahr) angewendet werden, können das Risiko von Hüft-, Handgelenks- und Wirbelsäulenfrakturen, insbesondere bei älteren Patienten oder bei Vorliegen anderer bekannter Risikofaktoren, mäßig erhöhen. Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Protonenpumpen-Inhibitoren das Risiko von Frakturen möglicherweise um 10 - 40% erhöhen, wobei dieses erhöhte Risiko teilweise auch durch andere Risikofaktoren bedingt sein kann. Patienten mit Osteoporoserisiko sollen entsprechend den gültigen klinischen Leitlinien behandelt werden und Vitamin D und Kalzium in ausreichendem Maße erhalten.
    • Subakuter kutaner Lupus erythematodes (SCLE)
      • Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Falls Läsionen, insbesondere in den der Sonne ausgesetzten Hautbereichen, auftreten, und falls dies von einer Arthralgie begleitet ist, sollte der Patient umgehend ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und das medizinische Fachpersonal sollte erwägen, ESOMEP® abzusetzen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko eines SCLE unter der Einnahme anderer Protonenpumpen-Inhibitoren erhöhen.
    • Kombination mit anderen Arzneimitteln
      • Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir wird nicht empfohlen. Wird die Kombination von Atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidbar angesehen, wird eine engmaschige klinische Überwachung, kombiniert mit einer Dosiserhöhung von Atazanavir auf 400 mg zusammen mit 100 mg Ritonavir, empfohlen; eine Dosierung von 20 mg Esomeprazol sollte nicht überschritten werden.
      • Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor. Zu Beginn oder am Ende der Behandlung mit Esomeprazol sollte die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit Substanzen, die durch CYP2C19 metabolisiert werden, berücksichtigt werden. Eine Wechselwirkung wird zwischen Clopidogrel und Esomeprazol beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung ist ungewiss. Sicherheitshalber sollte von einer gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel abgeraten werden.
      • Wenn Esomeprazol zur Bedarfstherapie verordnet wird, sollten die Implikationen für Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufgrund schwankender Plasmakonzentrationen von Esomeprazol bedacht werden. Siehe Abschnitt "Wechselwirkungen".
    • Schwerwiegende kutane Nebenwirkungen
      • Schwerwiegende kutane Nebenwirkungen, wie Erythema multiforme (EM), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN) und Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), die lebensbedrohlich sein können, wurden sehr selten im Zusammenhang mit einer Behandlung mit Esomeprazol berichtet.
      • Die Patienten sollten auf die Anzeichen und Symptome der schweren Hautreaktionen EM/SJS/TEN/DRESS hingewiesen werden und sollten sofort ihren Arzt konsultieren, wenn sie Anzeichen oder Symptome bemerken, die auf diese hindeuten.
      • Bei Anzeichen und Symptomen schwerer Hautreaktionen sollte Esomeprazol sofort abgesetzt und bei Bedarf zusätzliche ärztliche Betreuung/eine engmaschige Überwachung erfolgen.
      • Bei Patienten mit EM/SJS/TEN/DRESS sollte keine erneute Einnahme von Esomeprazol erfolgen.
    • Saccharose
      • Dieses Arzneimittel enthält Saccharose. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten ESOMEP® nicht einnehmen.
    • Natrium
      • Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro magensaftresistente Hartkapsel, d. h. es ist nahezu „natriumfrei".
    • Auswirkungen auf Laboruntersuchungen
      • Erhöhte Chromogranin A (CgA)-Spiegel können Untersuchungen auf neuroendokrine Tumoren beeinflussen. Um diese Auswirkung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Esomeprazol mindestens 5 Tage vor den CgA-Messungen vorübergehend abgesetzt werden. Liegen die CgA- und Gastrinspiegel nach der ersten Messung nicht im Referenzbereich, sind die Messungen 14 Tage nach dem Absetzen des Protonenpumpenhemmers zu wiederholen.
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
    • Auswirkungen von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
      • Proteasehemmer
        • Es ist über Wechselwirkungen von Omeprazol mit einigen Proteasehemmern berichtet worden. Die klinische Bedeutung und die Mechanismen, auf denen diese Wechselwirkungen beruhen, sind nicht immer bekannt. Ein erhöhter pH-Wert im Magen während der Therapie mit Omeprazol kann die Resorption des Proteasehemmers verändern. Weitere mögliche Interaktionsmechanismen beruhen auf der Hemmung von CYP2C19.
        • Für Atazanavir und Nelfinavir sind bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol verringerte Serumspiegel beobachtet worden und eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (einmal täglich 40 mg) und Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer deutlichen Verringerung der Exposition gegenüber Atazanavir (Verringerung der AUC-, Cmax- und Cmin-Werte um ca. 75%). Eine Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte den Einfluss von Omeprazol auf die Exposition gegenüber Atazanavir nicht ausgleichen. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (einmal täglich 20 mg) und Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer etwa 30 %igen Abnahme der Atazanavir-Exposition im Vergleich zur Exposition, die bei einmal täglicher Gabe von Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg ohne gleichzeitige Gabe von einmal täglich 20 mg Omeprazol beobachtet wurde. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol (einmal täglich 40 mg) reduzierte die mittleren AUC-, Cmax- und Cmin-Werte von Nelfinavir um 36 - 39% und die mittleren AUC-, Cmax- und Cmin-Werte des pharmakologisch wirksamen Metaboliten M8 um 75 - 92%. Aufgrund der ähnlichen pharmakodynamischen Wirkungen und pharmakokinetischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Atazanavir nicht empfohlen. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Nelfinavir ist kontraindiziert.
        • Bei Saquinavir (angewendet in Kombination mit Ritonavir) wurden während einer gleichzeitigen Behandlung mit Omeprazol (einmal täglich 40 mg) erhöhte Serumspiegel (80 - 100%) beobachtet. Eine Behandlung mit einmal täglich 20 mg Omeprazol hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Darunavir (angewendet in Kombination mit Ritonavir) und Amprenavir (angewendet in Kombination mit Ritonavir). Eine Behandlung mit einmal täglich 20 mg Esomeprazol hatte keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Amprenavir (mit und ohne gleichzeitige Anwendung von Ritonavir). Eine Behandlung mit einmal täglich 40 mg Omeprazol hat keinen Einfluss auf die Exposition gegenüber Lopinavir (angewendet in Kombination mit Ritonavir).
      • Methotrexat
        • Bei einigen Patienten wurde über eine Erhöhung der Methotrexat-Spiegel berichtet, wenn Methotrexat zusammen mit einem PPI gegeben wurde. Wird Methotrexat in hohen Dosen gegeben, muss möglicherweise ein zeitweiliges Absetzen von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.
      • Tacrolimus
        • Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus wurde über eine Erhöhung der Serumspiegel von Tacrolimus berichtet. Es sollte eine verstärkte Überwachung der Tacrolimus-Konzentrationen sowie der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance) erfolgen und die Tacrolimus-Dosis, wenn erforderlich, angepasst werden.
      • Arzneimittel mit pH-abhängiger Resorption
        • Die Magensäuresuppression während einer Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern kann die Resorption von Arzneimitteln, deren Resorption vom gastralen pH-Wert abhängig ist, erhöhen oder vermindern. Wie bei anderen Arzneimitteln, die den intragastrischen Säuregehalt vermindern, kann auch während der Behandlung mit Esomeprazol die Resorption von Arzneimitteln wie Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib verringert und die Resorption von Digoxin erhöht werden. Die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol (20 mg täglich) und Digoxin erhöhte bei gesunden Probanden die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (bis zu 30% bei zwei von zehn Probanden). Digoxin-Toxizität wurde selten berichtet. Allerdings ist Vorsicht geboten, wenn Esomeprazol bei älteren Patienten in hohen Dosen angewendet wird. Die Digoxin-Spiegel sollten dann verstärkt therapeutisch kontrolliert werden.
      • Arzneimittel, die über CYP2C19 verstoffwechselt werden
        • Esomeprazol hemmt CYP2C19, das für die Metabolisierung von Esomeprazol wichtigste Enzym. Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Wirkstoffen, die ebenfalls über CYP2C19 verstoffwechselt werden, wie z. B. Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin und Phenytoin, können deshalb die Plasmakonzentrationen dieser Wirkstoffe erhöht werden, sodass eine Dosisreduktion erforderlich werden kann. Dies sollte insbesondere dann bedacht werden, wenn Esomeprazol zur Bedarfstherapie verordnet wird.
      • Diazepam
        • Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol führte zu einer Abnahme der Clearance des CYP2C19-Substrats Diazepam um 45%.
      • Phenytoin
        • Epileptiker, die gleichzeitig Phenytoin und 40 mg Esomeprazol erhielten, wiesen einen 13%igen Anstieg der Phenytoin-Talplasmaspiegel auf. Es wird empfohlen, die Phenytoin-Plasmakonzentrationen zu kontrollieren, wenn eine Behandlung mit Esomeprazol begonnen oder beendet wird.
      • Voriconazol
        • Omeprazol (einmal täglich 40 mg) erhöhte die Cmax von Voriconazol (einem CYP2C19-Substrat) um 15% und die AUCt von Voriconazol um 41%.
      • Cilostazol
        • Sowohl Omeprazol als auch Esomeprazol sind CYP2C19-Inhibitoren. Bei gesunden Probanden erhöhte die Gabe von 40-mg-Dosen Omeprazol in einer Cross-over-Studie die Cmax- und AUC-Werte von Cilostazol um 18% bzw. um 26% und die entsprechenden Werte für einen seiner aktiven Metaboliten um 29% bzw. um 69%.
      • Cisaprid
        • Bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol zu einer 32%igen Erhöhung der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und zu einer Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit (t1/2) um 31%, aber zu keinem signifikanten Anstieg der maximalen Plasmaspiegel von Cisaprid. Die geringfügige Verlängerung des QTc-Intervalls, die nach alleiniger Gabe von Cisaprid beobachtet wurde, nahm bei kombinierter Gabe von Cisaprid und Esomeprazol nicht weiter zu.
      • Warfarin
        • Im Rahmen einer klinischen Prüfung lagen bei gleichzeitiger Anwendung von 40 mg Esomeprazol bei mit Warfarin behandelten Patienten die Gerinnungszeiten innerhalb des empfohlenen Bereiches. Jedoch wurde seit Markteinführung bei der gleichzeitigen Behandlung über wenige Einzelfälle von klinisch signifikant erhöhten INR-Werten berichtet. Bei Patienten, die gleichzeitig Warfarin oder andere Cumarin-Derivate einnehmen, werden zu Beginn und am Ende einer Behandlung mit Esomeprazol entsprechende Kontrollen empfohlen.
      • Clopidogrel
        • Ergebnisse aus Studien an gesunden Probanden zeigten eine pharmakokinetische (PK)/pharmakodynamische (PD) Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (300 mg Aufsättigungsdosis/75 mg tägliche Erhaltungsdosis) und Esomeprazol (40 mg p. o. täglich). Die Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel wurde dabei um durchschnittlich 40% und die maximale Hemmung der (ADP-induzierten) Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 14% verringert.
        • In einer Studie an gesunden Probanden wurde die Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel und einer Fixkombination aus Esomeprazol 20 mg + ASS 81 mg verglichen mit der alleinigen Anwendung von Clopidogrel um nahezu 40% verringert. Allerdings war bei diesen Probanden die maximale Hemmung der (ADP-induzierten) Thrombozytenaggregation in der Clopidogrel-Gruppe und der Gruppe, die Clopidogrel + Fixkombination (Esomeprazol + ASS) erhielt, gleich.
        • Widersprüchliche Daten bezüglich der klinischen Bedeutung einer PK/PD-Interaktion von Esomeprazol in Bezug auf schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse sind sowohl aus Beobachtungsstudien als auch aus klinischen Prüfungen berichtet worden. Sicherheitshalber sollte von einer gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel abgeraten werden.
      • Untersuchte Arzneimittel ohne klinisch relevante Wechselwirkung
        • Amoxicillin und Chinidin
          • Es konnte gezeigt werden, dass Esomeprazol keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amoxicillin oder Chinidin hat.
        • Naproxen oder Rofecoxib
          • In Kurzzeitstudien, in denen die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib untersucht wurde, sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen festgestellt worden.
    • Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol
      • Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CPY3A4 inhibieren
        • Esomeprazol wird durch CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und dem CYP3A4-Inhibitor Clarithromycin (500 mg zweimal täglich) führte zu einer Verdoppelung der Exposition (AUC) gegenüber Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten CYP2C19- und CYP3A4-Inhibitor kann zu einer mehr als verdoppelten Esomeprazol-Exposition führen. Der CYP2C19- und CYP3A4-Inhibitor Voriconazol erhöhte die AUCt von Omeprazol um 280%. Normalerweise ist in diesen Fällen keine Dosisanpassung von Esomeprazol erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sowie bei Patienten, bei denen eine Langzeitanwendung angezeigt ist, sollte eine Dosisanpassung jedoch erwogen werden.
      • Arzneimittel, die CYP2C19 und/oder CPY3A4 induzieren
        • Wirkstoffe, von denen bekannt ist, dass sie CYP2C19 oder CYP3A4 oder beide induzieren (wie z. B. Rifampicin und Johanniskraut), können durch eine Steigerung der Esomeprazol-Metabolisierung zu verminderten Esomeprazol-Serumspiegeln führen.
    • Kinder und Jugendliche
      • Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
  • Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
    • Esomeprazol hat einen geringen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Nebenwirkungen wie Schwindel (gelegentlich) und verschwommenes Sehen (selten) wurden berichtet. Betroffene Patienten sollten nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen und auch keine Maschinen bedienen.
  • Überdosierung
    • Bisher liegen sehr begrenzte Erfahrungen zur absichtlichen Überdosierung vor. Die im Zusammenhang mit der Einnahme von 280 mg beschriebenen Symptome waren gastrointestinale Symptome und Schwäche. Bei Einzeldosen von 80 mg Esomeprazol wurden keine unerwünschten Erscheinungen beobachtet. Es ist kein spezifisches Antidot bekannt. Esomeprazol ist stark plasmaproteingebunden und deshalb nicht leicht dialysierbar. Wie bei allen Fällen einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch erfolgen, verbunden mit der Einleitung allgemein unterstützender Maßnahmen.