Gilurytmal 50mg/10ml

• Behandlung symptomatischer und behandlungsbedürftiger Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzfrequenz (Tachykardie) im Vorhof des Herzens (supraventrikulär), wie z.B.
  • AV-junktionale Tachykardien
  • supraventrikuläre Tachykardien bei WPW-Syndrom
  • paroxysmales Vorhofflimmern (anfallsweise Rhythmusstörungen)
• Behandlung schwerwiegender symptomatischer ventrikulärer Tachykardien, wenn diese nach Beurteilung des Arztes lebensbedrohlich sind
• bisher kein Nachweis einer Lebensverlängerung bei einer Behandlung der Herzrhythmusstörungen für Antiarrhythmikum der Klasse I

Basiseinheit: 10 ml Injektionslösung (1 Ampulle) enthalten 50 mg Ajmalin.

• Behandlung symptomatischer und behandlungsbedürftiger Herzrhythmusstörungen mit gesteigerter Herzfrequenz (Tachykardie) im Vorhof des Herzens (supraventrikuläre), wie z.B. AV-junktionale Tachykardien, supraventrikuläre Tachykardien bei WPW-Syndrom, paroxysmales Vorhofflimmern; Behandlung schwerwiegender symptomatischer ventrikulärer Tachykardien, wenn diese nach Beurteilung des Arztes lebensbedrohlich sind
  • Dosierung und Wahl der Applikationsform von gesicherter Diagnosestellung abhängig
  • individuelle Dosierung
  • max. Einzeldosis: 10 ml Injektionslösung i.v. (entsprechend 50 mg Ajmalin)
  • Injektionsgeschwindigkeit: max. 10 mg Ajmalin i.v. / Min.
    • Injektionsdauer bei vorgeschädigtem Herzen: 50 mg Ajmalin i.v. / 15 - 20 Min.
  • Injektionsfortsetzung über den Eintritt des gewünschten Erfolges hinaus unnötig
  • Injektionswiederholung, falls erforderlich: nach 30 Min.
  • Verschlechterung einzelner EKG-Parameter kann ein Zeichen zu hoher Dosierung sein
    • Injektion unterbrechen oder beenden
  • bei therapierefraktären tachykarden ventrikulären Herzrhythmusstörungen
    • Dauertropfinfusion
      • Initial: 4 ml Injektionslösung (entsprechend 20 mg Ajmalin) i.v. / Stunde
      • Dosissteigerung, optional: 10 ml Injektionslösung i.v. (entsprechend 50 mg Ajmalin) / Stunde
      • tägliche Maximaldosis: 240 ml Injektionslösung (entsprechend 1200 mg Ajmalin)
      • Serumnatriumspiegel: max. 145 - 150 mval
      • nach kontinuierlicher Infusion von 20 - 50 mg / Stunde, wurden therapeutische Plasmaspiegel von 0,4 µg / ml - 0,2 µg / ml bestimmt
      • Verschlechterung einzelner EKG-Parameter kann ein Zeichen zu hoher Dosierung sein
        • dementsprechende Regulation der Infusion
      • Verschlechterung hämodynamischer Parameter oder EKG-Parameter unter der Infusion
        • sofortiges Unterbrechen der Infusion
  • Behandlungsdauer:
    • entsprechend Krankheitsbild
    • durch Arzt bestimmt

Dosisanpassung

• Kinder und Jugendliche
  • keine Anwendung bei Kindern (keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit)
• eingeschränkte Leberfunktion
  • aufgrund reduzierter Clearance
    • Dauertropfinfusion: geringere Dosierungen (10 - 30 mg Ajmalin i.v. / Stunde) ausreichend
• dekompensierte Herzinsuffizienz
  • aufgrund reduzierter Clearance
    • Dauertropfinfusion: geringere Dosierungen (10 - 30 mg Ajmalin i.v. / Stunde) ausreichend

• Überempfindlichkeit gegen Ajmalin
• höhergradige Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und -kammern (AVBlock II. und III. Grades)
• vorbestehende intraventrikuläre Erregungsleitungsstörungen
• Adam-Stokes-Anfällen
• manifeste Herzinsuffizienz
• erhebliche Zunahme der Erregungsausbreitung in den Herzkammern (Verbreiterung des QRS-Komplexes) bzw. Verlängerung der gesamten elektrischen Herzkammeraktion (QT-Zeit)
• Vergiftungen mit herzwirksamen Glykosiden (Substanzen zur Förderung der Kontraktionskraft der Herzmuskulatur)
• Myasthenia gravis (Bildung von Antikörpern gegen körpereigene Substanzen mit der Folge einer gestörten Reizübertragung vom Nerv auf den Muskel)
• krankhafte Vergrößerung des Herzmuskels (hypertrophe Kardiomyopathie)
• Bradykardie (< 50 Schläge / Min.)
• Tachykardien, die durch eine Herzmuskelschwäche (Herzdekompensation) bedingt ist
• Anwendung innerhalb der ersten 3 Monate nach Myokardinfarkt
• Patienten mit einer linksventrikulären Auswurffraktion von weniger als 35 % ( Ausnahme: Patienten mit lebensbedrohlichen ventrikulären Herzrhythmusstörungen)

• Herzerkrankungen
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Auslösung bzw. Verschlechterung einer Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz) durch eine die Kontraktionskraft des Herzens senkende (negativ inotrope) und eine gefäßverengende (vasokonstriktorische) Wirkung
    • Veränderungen oder Verstärkung der Herzrhythmusstörungen (proarrhythmische Wirkungen), die zu einer starken Beeinträchtigung der Herztätigkeit mit der möglichen Folge des Herzstillstandes führen können
    • bedrohlicher Anstieg der Kammerfrequenz bei Vorliegen von Vorhofflimmern bzw. -flattern nach Gabe von Ajmalin
    • Sinusbradykardie
    • sinuatriale Blockierungen
    • Hemmung der intraventrikulären Reizausbreitung
    • Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und -kammern (AV-Blockierungen) verschiedener Grade
    • Asystolie
    • erheblicher Blutdruckabfall nach schneller i.v.-Injektion
• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Blutbildveränderungen (Agranulozytosen, Thrombozytopenien)
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Eosinophilie
• Erkrankungen des Nervensystems
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Krampfanfälle und Missempfindungen (Parästhesien) nach schneller i.v.- Infusion
• Augenerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Augenzwinkern
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und des Mediastinums
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Atemstillstand nach zu schneller i.v.-Infusion
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Übelkeit
    • Erbrechen
    • Durchfälle
    • Appetitlosigkeit
    • Verstopfung
• Gefäßerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Wärmegefühl
    • Hautrötung (Flush-Symptomatik)
• Erkrankungen des Immunsystems
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • immunologische Veränderungen in anderen Organen, wie
      • Hauterscheinungen
      • Gelenkschmerzen (Arthralgien)
      • Nierenerkrankungen (Glomerulonephritis)
      • beschleunigter Abbau von roten Blutkörperchen (Hämolyse)
      • Niereninsuffizienz
      • Herabsetzung der blutbildenden Funktion des Knochenmarks (Knochenmarkdepression)
      • Anstieg von bestimmten Antikörpern (IgE, IgG und IgM sowie antimitochondriale und antinukleäre Antikörper)
• Leber- und Gallenerkrankungen:
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • symptomloser vorübergehender Anstieg von bestimmten Leberenzymen(Transaminasen) bis zum dreifachen Normwert innerhalb der ersten Wochen beiBehandlungsbeginn
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Leberschäden vom hepatozellulären (die Leber betreffend) Typ
    • Gallestauungen in der Leber (intrahepatische Cholestasen), die sich nach Absetzen der Medikation spontan zurückbilden
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Gallestauung (Cholestase)
      • Behandlung muss sofort abgebrochen werden, wenn innerhalb der ersten zwei bis vier Wochen eines oder mehrere der nachfolgend beschriebenen Symptome auftreten:
        • Fieber, Juckreiz, Gelbfärbung der Augen, brauner Urin, heller Stuhl, wobei der Temperaturanstieg einige Tage vor den übrigen Symptomen auftreten kann
      • medikamentöse therapeutische Beeinflussung der Gallestauung (Cholestase) ist nicht möglich
    • Akute Leberentzündung (Hepatitis)

• langsame i.v.-Injektion
  • unter EKG-Kontrolle
    • insbesondere bei dilatativer Kardiomyopathie
  • unter Defibrillations-, Intubations- und Reanimationsbereitschaft (Bereitschaft zur externen Ingangsetzung der Herzaktion, zur Einführung eines Beatmungsrohres durch den Mund oder die Nase in die Luftröhre zur Wiederbelebung)
  • Beenden hämodynamischer stabiler (stabil in Bezug auf Blutdruck, Blutvolumen, etc.) Arrythmien unter klinischen Bedingungen
  • zur kontrollierten Infusion: Applikation mittels automatischer Infusionsspritzenpumpe möglich
  • fortlaufende EKG-Kontrolle unbedingt erforderlich
• Dauertropfinfusion
  • unter EKG-Kontrolle
    • insbesondere bei dilatativer Kardiomyopathie
  • bei länger dauernder Infusion EKG-Monitoranschluss erforderlich
• Mischen der Injektionslösung mit handelsüblichen neutralen oder sauren Infusionslösungen, z.B.
  • Ringer-Lactat-Lösung
  • Vollelektrolytlösungen
  • kalorische Lösungen

• keine Daten zum Übertritt in die Muttermilch

• Anwendung im ersten Trimenon vermeiden
  • keine Daten zu Tierexperimenten bezüglich der Reproduktionstoxizität vorliegend
  • keine Literaturhinweise zur Anwendung während der Schwangerschaft verfügbar
• Anwendung in der fortgeschrittenen Schwangerschaft nur in schwerwiegenden Fällen nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung
  • prinzipiell kardiale und zentralnervöse Auswirkungen auf den Fetus möglich
• Ajmalin sollte in der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn eine strenge Indikationsstellung vorliegt, die Patientin klinisch überwacht werden kann und die Dosis reduziert wird

• bei gleichzeitig auftretender Herzinsuffizienz und Herzrhythmusstörungen sollte zunächst eine Therapie der Herzinsuffizienz erfolgen, da die Herzrhythmusstörungen Folge der Herzinsuffizienz sein können
• besondere Vorsicht bei der Anwendung von Ajmalin und ggf. Dosisanpassung erforderlich bei Patienten mit
  • eingeschränkter Leberfunktion
  • Erkrankung des körpereigenen Schrittmachers für die Herzaktion (Syndrom des kranken Sinusknotens)
  • leichteren Erregungsleitungsstörungen zwischen Herzvorhöfen und Herzkammern (AV-Block I. Grades)
  • nicht vollständiger Blockade der Erregungsleitung innerhalb der Herzkammern (inkompletter Schenkelblock)
  • niedrigem Blutdruck (nicht rhythmogene Hypotonie < 90 mmHg systolisch)
  • verminderter Leberdurchblutungsrate (manifeste Herzmuskelschwäche, akuter Herzinfarkt, niedriger Blutdruck)
• Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
  • Anwendung nur mit Vorsicht
• intravenöse Anwendung erfordert eine strenge kardiologische Überwachung
  • sollte nur durchgeführt werden, wenn entsprechende Reanimationsausrüstung und geeigneteÜberwachungsmöglichkeiten zur Verfügung stehen
• Schrittmacherreizschwelle
  • Ajmalin erhöht die Schrittmacherreizschwelle deutlich
• Poor Metabolizer
  • bei der Verabreichung als Dauertropfinfusion berücksichtigen, dass es für Ajmalin so genannte Poor Metabolizer gibt, bei denen Ajmalin langsamer verstoffwechselt wird
    • Häufigkeit des Vorkommens dieses Polymorphismus beträgt 7 - 8 %
  • bei länger dauernder Anwendung kann es bei diesen Patienten zu erheblich höheren Plasmakonzentrationen kommen
• sollte es unter einer Infusion mit Ajmalin zu einer Verschlechterung hämodynamischer Parameter oder EKG-Parameter kommen, Infusion sofort unterbrechen
• Kinder
  • keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern
  • Ajmalin sollte nicht bei Kindern eingesetzt werden
• Lebensverlängerung
  • berücksichtigen, dass bisher für kein Antiarrhythmikum der Klasse I nachgewiesen werden konnte, dass eine Behandlung der Herzrhythmusstörungen eine Lebensverlängerung bewirkt