KALYMIN 10N

• Myasthenia gravis

• Myasthenia gravis
  • Hinweise:
    • Dosierung streng individuell, je nach
      • Ansprechen auf die Behandlung und
      • Schwere der Erkrankung
    • Dosierungsempfehlungen daher nur Anhaltspunkte
    • max. Tagesdosis nicht überschreiten
    • für die Gabe hoher Dosen stehen Filmtabletten mit 60 mg Pyridostigminbromid pro Stück zur Verfügung
  • Erwachsene
    • initial:
      • 1 - 3 Filmtabletten (entsprechend 10 - 30 mg Pyridostigminbromid) / Tag, aufgeteilt in 3 - 4 Einzeldosen
    • Erhaltungsdosis:
      • bei milder Symptomatik
        • 3 - 6 Filmtabletten (entsprechend 30 - 60 mg Pyridostigminbromid) / Tag, aufgeteilt in 3 Einzeldosen
      • rein okuläre Myasthenie:
        • 2 - 4 Filmtabletten (entsprechend 20 - 40 mg Pyridostigminbromid) / Tag, aufgeteilt in 3 Einzeldosen
    • weiter fortgeschrittene Erkrankung:
      • Behandlung mit der höher dosierten Wirkstoffstärke (60 mg Pyridostigminbromid / Filmtablette) fortführen
      • 1 - 3 Filmtabletten 3 - 4mal (entsprechend 180 - 720 mg Pyridostigminbromid) / Tag
      • max. Tagesdosis: 720 mg
  • Kinder
    • initial:
      • 1 mg Pyridostigminbromid / kg Körpergewicht (KG) / Tag, aufgeteilt in 4 Einzeldosen (entsprechend 4 mg / kg KG / Tag)
    • Dosissteigerung in kleinen Schritten bis zur gewünschten Wirkung
    • max. Tagesdosis: 360 mg
  • Behandlungsdauer:
    • in Abhängigkeit von der Indikation

Dosisanpassung

• schwere Niereninsuffizienz
  • Wirkdauer kann erhöht sein (Pyridostigminbromid wird zu einem großen Teil (75%) unverändert über die Niere ausgeschieden)
  • bei Plasmakreatinin-Wert von z. B. 2 mg / dl: rechnerisch Erhaltungsdosis halbieren bzw. Dosierungsintervall verdoppeln
  • endgültige Dosis jedoch auf der Grundlage des individuellen Ansprechens des Patienten auf die Therapie festlegen
  • engmaschige ärztliche Überwachung der Therapie angezeigt

• bekannte Überempfindlichkeit gegen Pyridostigmin
• Überempfindlichkeit gegen Bromide
• mechanische Verschlüsse der Verdauungs- oder Harnwege
• erhöhter Tonus der Bronchialmuskulatur, z.B.
  • spastische Bronchitis
  • Asthma bronchiale
• Entzündungen des Auges (Iritis)
• Stillzeit

• Erkrankungen des Immunsystems
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Arzneimittelüberempfindlichkeit
• Psychiatrische Erkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • bei Vorliegen hirnorganischer Veränderungen
      • Auftreten psychopathologischer Symptome bis hin zur Psychose bzw. Verstärkung bereits bestehende Symptome
• Erkrankungen des Nervensystems
  • Häufigkeit nicht bekannt
    • Synkope
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Hautausschlag (klingt gewöhnlich nach Absetzen der Medikation ab; es sollten keine bromidhaltigen Arzneimittel mehr angewendet werden)
    • Hyperhidrosis
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Urtikaria
• Augenerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Akkommodationsstörungen (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
      • z. B. verschwommenes Sehen
    • Tränenfluss (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Miosis
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • vermehrte Bronchialsekretion (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
      • verbunden mit einer bronchialen Obstruktion / Bronchokonstriktion
    • bei chronisch obstruktiver Atemwegserkrankung (COPD)
      • Lungenobstruktion (nach Einnahme höherer oraler Dosen von mehr als 500-600 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • bei Asthmatikern
      • Atemwegsbeschwerden
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Durchfälle (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • abdominale Symptome z. B.
      • Unwohlsein
      • Schmerzen
      • Krämpfe (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • gastrointestinale Hypermotilität (gesteigerte Peristaltik)
    • Erbrechen (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Übelkeit (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Hypersalivation
    • Speichelfluss (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
• Erkrankungen der Nieren und Harnwege
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • verstärkter Harndrang (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
• Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • (verstärkte) Muskelschwäche (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Muskelkrämpfe (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Tremor
    • Muskelzittern (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
    • Faszikulation (Muskelzucken)
    • erniedrigter Muskeltonus
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Schweißausbruch (meistens bei oralen Dosen von mehr als 150-200 mg Pyridostigminbromid/Tag)
• Herzerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Prinzmetal-Angina
    • Arrhythmie einschließlich
      • Bradykardie (nach Einnahme höherer oraler Dosen von mehr als 500-600 mg Pyridostigminbromid/Tag)
      • Tachykardie
      • AV-Block
    • unerwünschte kardiovaskuläre Reaktionen (nach Einnahme höherer oraler Dosen von mehr als 500-600 mg Pyridostigminbromid/Tag)
• Gefäßerkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Hitzegefühl
    • Hypotonie (nach Einnahme höherer oraler Dosen von mehr als 500-600 mg Pyridostigminbromid/Tag)

• mit etwas Flüssigkeit einnehmen

• während der Stillzeit kontraindiziert
• ist eine Behandlung erforderlich, sollte abgestillt werden
• Sicherheit von Pyridostigmin während der Stillzeit nicht erwiesen
• geringe Mengen Pyridostigmin werden in die Muttermilch ausgeschieden
  • Pyridostigmin ist in geringen Mengen im Plasma von gestillten Neugeborenen / Kindern behandelter Frauen nachgewiesen worden
  • Säugling angemessen auf mögliche Wirkungen überwachen
• auf Basis einer nur sehr begrenzten Anzahl von Fällen wurden keine Auswirkungen auf gestillte Neugeborene / Kinder beobachtet

• Anwendung wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen und sollte nur bei strenger Indikationsstellung erfolgen
  • auch wenn in jedem Falle das mögliche Risiko für Mutter und Kind gegen den potenziellen Nutzenabgewogen werden muss, hat die Erfahrung mit Pyridostigmin keine unerwünschte Wirkung des Arzneimittels auf den Verlauf der Schwangerschaft gezeigt
  • da die Schwere der Erkrankung bei Schwangeren erheblich schwanken kann, ist hier besondere Sorgfalt geboten, um eine cholinerge Krise durch Überdosierung zu vermeiden
• Pyridostigmin passiert die Plazentaschranke
  • exzessive Dosen von Pyridostigmin sollten vermieden werden
  • das Neugeborene sollte auf mögliche Wirkungen überwacht werden
• keine hinreichenden Daten für Verwendung bei Schwangeren vorliegend
  • Sicherheit von Pyridostigmin in der Schwangerschaft nicht erwiesen
• in tierexperimentellen Studien nach oraler Gabe
  • keine teratogenen Wirkungen gezeigt
  • bei maternal toxischen Dosen jedoch Fetotoxizität und Effekte auf die Nachkommen zu beobachten
• i.v. Anwendung in der Schwangerschaft kann zur Auslösung von vorzeitigen Wehen führen
  • Gefahr vorzeitiger Wehen insbes. bei Anwendung zum Ende der Schwangerschaft
  • nicht bekannt, ob auch bei oraler Anwendung eine Gefahr vorliegt
• Fertilität
  • tierexperimentell zeigte sich kein Effekt auf die männliche und weibliche Fertilität
  • Sicherheit von Pyridostigmin in Bezug auf die menschliche Fertilität nicht erwiesen

• Anwendung nur unter (besonderer) Vorsicht, ggf. nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung (Herstellerangaben beachten)
  • bei Diabetes mellitus
  • bei Niereninsuffizienz
    • ggf. Dosisanpassung (siehe Rubrik Dosierung)
    • der Wirkstoff wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden
    • für Patienten mit Nierenerkrankungen können niedrigere Dosierungen erforderlich sein
      • die benötigte Dosis sollte nach Wirkung individuell bestimmt werden
  • bei Parkinsonscher Erkrankung / Parkinsonismus
  • nach Magen-Darm-Operationen
  • bei Ulcus ventriculi/peptischem Ulcus
  • bei Thyreotoxikose/Schilddrüsenüberfunktion
  • bei dekompensierter Herzinsuffizienz/Myokardinfarkt
  • bei Hypotonie
  • bei Vagotonie
  • bei Epilepsie
  • bei obstruktiven Atemwegserkrankungen wie Bronchialasthma und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD)
  • Arrhythmien wie Bradykardie und atrioventrikulärem Block (AV-Block)
    • ältere Patienten können häufiger von Rhythmusstörungen betroffen sein als junge Erwachsene
  • kürzlichem Koronararterienverschluss
• Bedarf an Pyridostigmin nimmt üblicherweise nach einer Thymektomie oder bei Gabe einer zusätzlichen Therapie (Steroide, Immunsuppressiva) signifikant ab
• bei Einnahme sehr hoher Dosen kann die Verabreichung von Atropin oder anderen Anticholinergika erforderlich sein, um dem muskarinergen Effekt gezielt entgegenzuwirken ohne den nikotinergen Effekt zu beeinträchtigen
  • beachten, dass die durch dieses Arzneimittel verursachte Verlangsamung der gastrointestinalen Motilität die Resorption von Pyridostigmin beeinflussen kann
• cholinerge Krise
  • kann durch eine Überdosierung von Pyridostigminbromid ausgelöst werden
  • kann sich in einer ausgeprägten oder gesteigerten Muskelschwäche äußern
  • muss unterschieden werden von der myasthenen Krise
    • möglich aufgrund einer Verschlechterung der Erkrankung
    • kann sich ebenfalls in einer ausgeprägten oder gesteigerten Muskelschwäche äußern
    • kann eine intensivierte Behandlung mit einem Cholinesterasehemmer erforderlich machen
  • bei einer cholinergen Krise muss die Behandlung mit Pyridostigminbromid sofort unterbrochen und geeignete unterstützende Maßnahmen einschließlich Beatmung eingeleitet werden
  • wegen der Ähnlichkeit der klinischen Symptome bei Unwirksamkeit des Präparates (myasthene Krise) und bei Überdosierung (cholinerge Krise) ist nach höherer Dosierung beim Auftreten entsprechender Symptome die Abklärung mit einem geeigneten Testverfahren unter Beachtung der erforderlichen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich
• verzögert freisetzende Darreichungsform
  • die Einnahme mit Alkohol-haltigen Getränken soll vermieden werden, da Alkohol die Freisetzung von Pyridostigmin verlangsamt
    • dies kann mit einer verminderten Wirksamkeit verbunden sein