Lercanidipin-HCl AL 10mg Filmtabletten

ALIUD Pharma GmbH
Rezeptpflichtig
Wirkstoff: Lercanidipin →
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Packungsgröße Menge Apothekenpreis
N2 50 ST 17,21 €
N3 100 ST 14,33 €

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Fachinformationen

Indikation

  • Lercanidipin-HCl AL® ist angezeigt zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem essenziellem Bluthochdruck.

Dosierung

  • Die empfohlene Dosis beträgt 1-mal täglich 10 mg und ist wenigstens 15 Minuten vor einer Mahlzeit (bevorzugt vor dem Frühstück) einzunehmen. Abhängig vom individuellen Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden.
  • Die Lercanidipin-HCl AL® 20 mg Tablette kann in gleiche Dosen geteilt werden. Die verbleibende zweite Hälfte einer geteilten Tablette sollte vor Licht geschützt aufbewahrt und mit der nächstfolgenden Dosis eingenommen werden.
  • Die Dosissteigerung sollte schrittweise erfolgen, da es etwa 2 Wochen dauern kann, bis die maximale blutdrucksenkende Wirkung erreicht wird.
  • Bei einigen Patienten, die mit einem einzigen blutdrucksenkenden Wirkstoff nicht ausreichend eingestellt sind, kann die zusätzliche Gabe von Lercanidipin-HCl AL® zur Behandlung mit einem ß-Blocker (Atenolol), einem Diuretikum (Hydrochlorothiazid) oder einem ACE-Hemmer (Captopril oder Enalapril) nützlich sein.
  • Da die Dosis-Wirkungs-Kurve steil ansteigt und ein Plateau bei einer Dosis von 20 - 30 mg erreicht, ist es unwahrscheinlich, dass höhere Dosierungen zu einer Wirkungssteigerung führen; Nebenwirkungen können sich jedoch verstärken.
  • Ältere Patienten
    • Obwohl die pharmakokinetischen Daten und die klinische Erfahrung darauf schließen lassen, dass eine Anpassung der täglichen Dosis nicht erforderlich ist, ist zu Beginn der Behandlung älterer Patienten besondere Vorsicht geboten.
  • Kinder und Jugendliche
    • Die Anwendung von Lercanidipin-HCl AL® wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
  • Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen
    • Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist zu Beginn der Behandlung mit besonderer Vorsicht vorzugehen. Obwohl das übliche empfohlene Dosierungsschema von diesen Patientengruppen vertragen zu werden scheint, ist bei Erhöhung der Tagesdosis auf 20 mg Vorsicht geboten. Die blutdrucksenkende Wirkung kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen stärker sein; daher sollte eine Dosisanpassung erwogen werden.
    • Lercanidipin-HCl AL® soll bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen (GFR < 30 ml/min) nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Dihydropyridine oder einen der sonstigen Bestandteile,
  • Schwangerschaft und Stillzeit,
  • Frauen im gebärfähigen Alter, sofern keine sichere Verhütung erfolgt,
  • Obstruktion des linksventrikulären Ausflusstraktes,
  • unbehandelte Herzinsuffizienz,
  • instabile Angina pectoris,
  • schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen,
  • innerhalb eines Monats nach einem Myokardinfarkt,
  • gleichzeitige Einnahme mit
    • starken CYP3A4-Inhibitoren,
    • Ciclosporin,
    • Grapefruitsaft.

Therapiehinweise

Mit Flüssigkeit einnehmen.

Nebenwirkungen

  • Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (>/= 1/10), häufig (>/= 1/100, < 1/10), gelegentlich (>/= 1/1.000, < 1/100), selten (>/= 1/10.000, < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
  • Bei ungefähr 1,8% der behandelten Patienten traten Nebenwirkungen auf.
  • Die nachfolgende Auflistung zeigt die Häufigkeit von zumindest möglicherweise therapiebedingten Nebenwirkungen, gegliedert nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit (gelegentlich, selten, sehr selten).
  • In kontrollierten klinischen Studien traten als häufigste Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, periphere Ödeme, Tachykardie, Palpitationen und Hitzegefühl auf, jeweils bei weniger als 1% der Patienten.
  • Erkrankungen des Nervensystems
    • Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.
    • Selten: Somnolenz.
  • Herzerkrankungen
    • Gelegentlich: Tachykardie; Palpitationen.
    • Selten: Angina pectoris.
    • Manche Dihydropyridine können zu präkordialen Schmerzen oder Angina pectoris führen.
    • Sehr selten: Bei Patienten mit einer bereits bestehenden Angina pectoris kann es zu einer Zunahme von Häufigkeit, Dauer und des Schweregrades der Anfälle kommen. In Einzelfällen ist das Auftreten eines Myokardinfarkts möglich.
  • Gefäßerkrankungen
    • Gelegentlich: Hitzegefühl.
    • Sehr selten: Synkope.
  • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
    • Selten: Übelkeit, Dyspepsie, Diarrhö, Abdominalschmerz, Erbrechen.
  • Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
    • Selten: Ausschlag.
  • Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
    • Selten: Myalgie.
  • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
    • Selten: Polyurie.
  • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
    • Gelegentlich: Periphere Ödeme.
    • Selten: Asthenie, Ermüdung (Fatigue).
  • Untersuchungen
    • Lercanidipin scheint keine negativen Auswirkungen auf den Blutzucker- oder Serumlipidspiegel zu haben.
  • Nach Markteinführung wurde in Spontanmeldungen von folgenden Nebenwirkungen berichtet:
    • Gefäßerkrankungen
      • Sehr selten: Hypotonie.
    • Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
      • Sehr selten: Gingivahypertrophie.
    • Erkrankungen der Nieren und Harnwege
      • Sehr selten: Häufigeres Wasserlassen.
    • Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
      • Sehr selten: Brustschmerzen.
    • Untersuchungen
      • Sehr selten: Reversible Erhöhungen der Serumspiegel von Lebertransaminasen.

Anwendungshinweise

  • Zum Einnehmen.
  • Die Tabletten sind mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) zu schlucken.
  • Die empfohlene Dosis beträgt 1-mal täglich 10 mg und ist wenigstens 15 Minuten vor einer Mahlzeit (bevorzugt vor dem Frühstück) einzunehmen.

Stillzeithinweise

  • Da noch keine klinischen Erfahrungen über die Anwendung von Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen und andere Dihydropyridine in Tierversuchen eine teratogene Wirkung aufwiesen, darf Lercanidipin-HCl AL® während der Schwangerschaft nicht verordnet werden und zur Behandlung von Frauen im gebärfähigen Alter nur bei sicherer Kontrazeption eingesetzt werden.
  • Da Lercanidipin hochgradig lipophil ist, ist ein Übergang in die Muttermilch zu erwarten.
  • Eine Anwendung während der Stillzeit darf deshalb nicht erfolgen.

Schwangerschaftshinweise

  • Die zu Lercanidipin vorliegenden Daten ergeben keinen Hinweis auf teratogene Effekte bei Ratten und Kaninchen; die Reproduktionsfähigkeit bei Ratten war nicht beeinträchtigt.
  • Da noch keine klinischen Erfahrungen über die Anwendung von Lercanidipin während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen und andere Dihydropyridine in Tierversuchen eine teratogene Wirkung aufwiesen, darf Lercanidipin-HCl AL® während der Schwangerschaft nicht verordnet werden und zur Behandlung von Frauen im gebärfähigen Alter nur bei sicherer Kontrazeption eingesetzt werden.

Warnhinweise

  • Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
    • Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Lercanidipin-HCl AL® bei Patienten mit Sinusknotensyndrom angewendet wird (sofern kein Schrittmacher eingesetzt wurde). Obwohl in kontrollierten hämodynamischen Studien keine Beeinträchtigung der Ventrikelfunktion festgestellt wurde, ist auch bei Patienten mit einer linksventrikulären Funktionsstörung Vorsicht geboten. Es gibt Hinweise darauf, dass einige kurz wirksame CalciumantagonistenCalciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ mit einem erhöhten kardiovaskulären Risiko bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung einhergehen. Obwohl Lercanidipin-HCl AL® Langzeitwirkung hat, ist bei solchen Patienten Vorsicht geboten.
    • Manche Dihydropyridine können selten zu Präkordialschmerzen oder Angina pectoris führen; sehr selten kann es bei Patienten mit einer bereits bestehenden Angina pectoris zu einer Zunahme von Häufigkeit, Dauer und des Schweregrads der Anfälle kommen.
    • Vereinzelt ist das Auftreten eines Myokardinfarkts möglich.
    • Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen
      • Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist zu Beginn der Behandlung mit besonderer Vorsicht vorzugehen. Obwohl das übliche empfohlene Dosierungsschema von diesen Patientengruppen vertragen zu werden scheint, ist bei Erhöhung der Tagesdosis auf 20 mg Vorsicht geboten. Die blutdrucksenkende Wirkung kann sich bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen verstärken, daher sollte eine Dosisanpassung erwogen werden.
      • Lercanidipin-HCl AL® darf bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen (GFR < 30 ml/min) nicht angewendet werden.
    • Der Genuss von Alkohol soll vermieden werden, weil er die Wirkung von gefäßerweiternden blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärken kann.
    • CYP3A4-Induktoren wie Antikonvulsiva (z. B. Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin können den Lercanidipin-Plasmaspiegel erniedrigen. Dadurch kann die Wirksamkeit von Lercanidipin-HCl AL® geringer sein als erwartet.
    • Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lercanidipin-HCl AL® nicht einnehmen.
    • Lercanidipin-HCl AL® enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Filmtablette, d. h., es ist nahezu „natriumfrei".
  • Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
    • Von Lercanidipin ist bekannt, dass es über das Enzym CYP3A4 metabolisiert wird.
    • Daher können gleichzeitig verabreichte CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren den Metabolismus und die Elimination von Lercanidipin beeinflussen.
    • Die gleichzeitige Verschreibung von Lercanidipin mit CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Erythromycin, Troleandomycin) sollte vermieden werden.
    • Eine Interaktionsstudie mit dem starken CYP3A4-Inhibitor Ketoconazol hat einen erheblichen Anstieg der Lercanidipin-Plasmaspiegel gezeigt (15-fache Erhöhung der AUC sowie 8-fache Erhöhung der cmax des Eutomers S-Lercanidipin).
    • Ciclosporin und Lercanidipin sollten nicht zusammen angewendet werden. Nach der gleichzeitigen Gabe von Lercanidipin und Ciclosporin wurden erhöhte Plasmaspiegel beider Wirkstoffe beobachtet. Eine Studie an jungen, gesunden Probanden hat gezeigt, dass die Plasmaspiegel von Lercanidipin unverändert blieben, wenn Ciclosporin 3 Stunden nach der Lercanidipin-Einnahme gegeben wurde, während die AUC von Ciclosporin um 27% erhöht war. Die gleichzeitige Gabe von Lercanidipin und Ciclosporin führte jedoch zu einer 3-fachen Erhöhung der Lercanidipin-Plasmaspiegel und zu einer um 21% erhöhten AUC von Ciclosporin.
    • Lercanidipin darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Wie andere Dihydropyridine ist Lercanidipin gegen eine Hemmung des Stoffwechsels durch Grapefruitsaft - mit einem hieraus resultierenden Anstieg seiner systemischen Verfügbarkeit und verstärkter hypotensiver Wirkung - empfindlich.
    • Nach gleichzeitiger oraler Anwendung in einer Dosis von 20 mg mit Midazolam p.o. bei älteren Versuchspersonen war die Resorption von Lercanidipin um ca. 40% erhöht, während die Resorptionsgeschwindigkeit verringert wurde (tmax war von 1,75 auf 3 Stunden verlängert). Die Midazolam-Konzentrationen blieben unverändert.
    • Vorsicht empfiehlt sich, wenn Lercanidipin-HCl AL® gleichzeitig mit anderen CYP3A4-Substraten verschrieben wird, wie Terfenadin, Astemizol, Antiarrhythmika der Klasse III, wie z. B. Amiodaron oder Chinidin.
    • Vorsicht ist geboten, wenn Lercanidipin gleichzeitig mitCYP3A4-Induktoren wie Antikonvulsiva (z. B. Phenytoin, Carbamazepin) und Rifampicin verabreicht wird, da die blutdrucksenkende Wirkung herabgesetzt werden kann. Der Blutdruck sollte häufiger als üblich überwacht werden.
    • Wenn Lercanidipin zusammen mit Metoprolol verabreicht wurde, einem ß-Blocker, der hauptsächlich über die Leber eliminiert wird, war die Bioverfügbarkeit von Metoprolol nicht verändert, während die von Lercanidipin um 50% reduziert war. Dieser Effekt ist wahrscheinlich aufeinen durch ß-Blocker verringerten hepatischen Blutfluss zurückzuführen und kann deshalb auch bei anderen Wirkstoffen dieser Klasse auftreten. Daher kann Lercanidipin mit ß-Blockern sicher angewendet werden, jedoch kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
    • In einer Interaktionsstudie mit Fluoxetin (einem Inhibitor von CYP2D6 und CYP3A4), die mit Probanden im Alter von 65 ± 7 Jahren (Durchschnitt ± Standardabweichung) durchgeführt wurde, wurde keine klinisch relevante Veränderung der Pharmakokinetik von Lercanidipin festgestellt.
    • Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin in einer Tagesdosis von 800 mg führt zu keiner signifikanten Änderung der Plasmaspiegel von Lercanidipin. Bei höheren Dosen ist jedoch Vorsicht geboten, da die Bioverfügbarkeit und die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin verstärkt werden können.
    • Die gleichzeitige Anwendung von 20 mg Lercanidipin bei mit ß-Methyldigoxin chronisch behandelten Patienten erbrachte keine Hinweise auf eine pharmakokinetische Interaktion. Bei gesunden Probanden, die nach der Nüchterneinnahme von 20 mg Lercanidipin mit Digoxin behandelt wurden, wurde ein mittlerer Anstieg der cmax von Digoxin um 33% beobachtet, während die AUC sowie die renale Clearance nicht signifikant verändert wurden. Patienten unter gleichzeitiger Digoxin-Therapie sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Digitalis-Intoxikation beobachtet werden.
    • Die wiederholte Anwendung einer Dosis von 20 mg Lercanidipin zusammen mit 40 mg Simvastatin hatte keine signifikante Veränderung der AUC von Lercanidipin zur Folge, während die AUC von Simvastatin um 56% und die seines aktiven Betahydroxysäure-Metaboliten um 28% erhöht wurde. Eine klinische Relevanz derartiger Veränderungen ist unwahrscheinlich. Wenn Lercanidipin morgens und Simvastatin (wie für derartige Arzneimittel vorgesehen) abends gegeben wird, ist keine Wechselwirkung zu erwarten.
    • Bei gleichzeitiger Gabe von 20 mg Lercanidipin an gesunde, nüchterne Probanden blieb die Pharmakokinetik von Warfarin unverändert.
    • Lercanidipin wurde gemeinsam mit Diuretika und ACE-Hemmern sicher verabreicht.
    • Der Genuss von Alkohol soll vermieden werden, weil er die Wirkung von gefäßerweiternden blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärken kann.
  • Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
    • Die klinische Erfahrung mit Lercanidipin zeigt, dass eine Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit oder der Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, unwahrscheinlich ist. Vorsicht ist jedoch geboten, da Schwindel, Schwäche, Ermüdung und selten Somnolenz auftreten können.
  • Überdosierung
    • Nach Markteinführung wurden drei Fälle von Überdosierung berichtet (150 mg, 280 mg bzw. 800 mg Lercanidipin, eingenommen in suizidaler Absicht). Im ersten Fall wurde der Patient somnolent und erhielt eine Magenspülung. Bei dem zweiten Patienten entwickelte sich ein kardiogener Schock mit schwerer myokardialer Ischämie und leichtgradiger Niereninsuffizienz und es wurde eine Therapie mit hoch dosierten Katecholaminen, Furosemid, Digitalis und i.v. Plasmaexpandern durchgeführt. Der dritte Patient, der unter Erbrechen und Hypotonie litt, wurde mit Aktivkohle, Laxanzien und Dopamininfusion behandelt. In allen drei Fällen kam es zu einer Erholung ohne Folgeschäden.
    • Es ist zu erwarten, dass eine Überdosierung zu einer exzessiven Dilatation der peripheren Gefäße mit ausgeprägter Hypotonie und Reflextachykardie führt. Bei schwerer Hypotonie, Bradykardie und Bewusstlosigkeit kann eine kardiovaskuläre Unterstützung nützlich sein, im Falle einer Bradykardie mittels intravenöser Atropin-Gabe.
    • In Hinblick auf die lang anhaltende pharmakologische Wirkung von Lercanidipin ist es wichtig, dass der kardiovaskuläre Zustand der betroffenen Patienten mindestens 24 Stunden lang überwacht wird. Über den therapeutischen Nutzen einer Dialyse liegen keine Informationen vor. Da das Arzneimittel hochgradig lipophil ist, geben die Plasmaspiegel höchstwahrscheinlich keinen Hinweis auf die Dauer des Risikozeitraumes und eine Dialyse ist vermutlich unwirksam.