Naloxon-hameln 0.4mg/ml Injektionslösung

• Völlige oder teilweise Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, insbesondereder Atemdepression, die durch natürliche und synthetische Opioide verursacht wurden
• Diagnose bei Verdacht auf akute Opioidüberdosierung oder -intoxikation
• Völlige oder teilweise Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände beim Neugeborenen, wenn die Mutter Opioide erhalten hat

Basiseinheit: 1 Ampulle mit 1 ml Injektionslösung enthält 0,4 mg Naloxonhydrochlorid, als Naloxonhydrochloriddihydrat

• Völlige oder teilweise Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, insbesondere der Atemdepression, die durch natürliche und synthetische Opioide verursacht wurden
  • Erwachsene
    • Injektion
      • Für eine optimale Verbesserung der Atemfunktion bei gleichzeitig angemessenerSchmerzhemmung ist die Dosis für jeden Patienten individuell anzupassen
      • Normaldosis: 0,1 - 0,2 mg Naloxonhydrochlorid i.v. Injektion, entspricht ca.1,5 - 3 µg / kg KG
      • ggf. weitere Gaben von 0,1mg Naloxonhydrochlorid intravenös alle 2 Minuten, bis eine ausreichende Atemfunktion und Vigilanz erreicht ist
      • Je nach Art des Opioids, das antagonisiert werden soll (z. B. kurz- oderlangwirksam), dessen Anwendungsform, der Dosis und der Anwendungszeit, weitere Gaben von Naloxon nach 1 - 2 Stunden möglich
    • i.v. Infusion als Dauerinfusion
      • falls die Wirkdauer einiger Opioide länger ist, als die der intravenösenNaloxonhydrochlorid-Bolusinjektion
      • individuelle Tropfgeschwindigkeit, je wird nach der Reaktion der Patienten auf die intravenöse Infusion und die vorher applizierten Bolusinjektionen
      • Einsatz der kontinuierlichen Infusion sorgfältig abwiegen
      • sorgfältige Überwachung nötig
      • künstliche Beatmung bei Bedarf einsetzen
  • Kinder
    • Initialdosis: 0,01 - 0,02 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG, i.v. alle 2 - 3 Minuten bis Atemfunktion und Vigilanz erreicht sind
    • ggf. weitere Gaben im Abstand von 1 bis 2 Stunden nötig
• Diagnose bei Verdacht auf akute Opioidüberdosierung oder -intoxikation
  • Erwachsene
    • übliche Initialdosis: 0,4 - 2 mg Naloxonhydrochlorid i.v.
    • ggf. Wiederholungsdosis in Abständen von 2 - 3 Minuten intravenös
    • falls i.v. Applikation nicht möglich, auch intramuskuläre Injektion möglich,übliche Initialdosis: 0,4 - 2 mg Naloxonhydrochlorid i.m.
    • keine wesentliche Atembesserung nach einer Gabe von 10 mg Naloxonhydrochlorid kann die Atemdepression teilweise oder vollständig auf andere Krankheitsbilder oder andere Wirkstoffe als Opioide zurückzuführen sein
  • Kinder
    • Initialdosis: 0,01 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG, i.v.
    • ggf. weitere Injektion von je 0,1 mg / kg KG
    • bei einzelnen Patienten kann auch eine i.v. Infusion erforderlich sein, ggf. auch i.m. Applikation möglich: Initialdosis 0,01 mg / kg KG, in fraktionierten Dosen
• Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände beim Neugeborenen, wenn die Mutter Opioide erhalten hat
  • Initialdosis beim Neugeborenen: 0,01 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG, i.v.
  • ggf. weitere Injektion in Abständen von 2 bis 3 Minuten
  • besteht kein intravenöser Zugang auch i.m. Applikation möglich: Initialdosis 0,01 mg / kg KG

Dosisanpassung

• älteren Personen mit vorbestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems odernach Aufnahme von möglicherweise kardiotoxischen Substanzen
  • Anwendung mit Vorsicht

• bekannte Überempfindlichkeit gegen Naloxonhydrochlorid

• Erkrankungen des Immunsystems
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • allergische Reaktionen (Urtikaria, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem)
    • anaphylaktischer Schock
• Erkrankungen des Nervensystems
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Schwindel
    • Kopfschmerzen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Tremor
    • Schwitzen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Krampfanfälle
    • Nervosität
• Herzerkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Tachykardie
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Arrhythmie
    • Bradykardie
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Kammerflimmern
    • Herzstillstand
• Gefässerkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Hypotonie
    • Hypertonie
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Lungenödem
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Übelkeit
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Erbrechen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Diarrhoe
    • Mundtrockenheit
• Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Erythema multiforme
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • postoperative Schmerzen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Hyperventilation
    • Reizung der Gefäßwand (nach i. v. Applikation)
    • lokale Reizung und Entzündung (nach i.m. Applikation)

• intravenöse oder intramuskuläre Injektion oder als intravenöse Infusion
• im Notfall immer i.v.
• i.m. Gabe
  • wenn eine i.v. Gabe nicht möglich ist
  • späterer aber längere Wirkungsdauer ca. 45 Minuten bis 4 Stunden
  • höhere Dosen berücksichtigen
• Wirkungsdauer einiger Opioide (z. B. Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Methadon) länger, als die von Naloxonhydrochlorid
  • engmaschige Überwachung
  • ggf. Wiederholung der Naloxonapplikation
• intravenöse Infusion
  • 0,4 mg/ml Naloxonlösung mit NaCl 0,9 % oder Glucoselösung 5 % verdünnen
  • Endkonzentration: 4 µg / ml, entspricht 5 Ampullen Naloxon 0,4 mg/ml (2 mg) / 500 ml
  • nur für den einmaligen Gebrauch bestimmt
  • nach Verdünnung visuelle Prüfung auf Klarheit und Freiheit von Schwebeteilchen
  • Inkompatibilitäten
    • nicht zu einer Infusionslösung mit Zubereitungen mischen mit
      • Bisulfit, Metabisulfit, langkettige oder hochmolekulare Anionen
      • alkalischen Lösungen
      • andere Bestandteile enthalten als NaCl 0,9 % oder Glucoselösung 5 %

Haltbarkeit

• nach erstmaligem Öffnen des Behältnisses
  • sofort zu verwenden
• nach Verdünnung
  • chemische und physikalische Stabilität in Gebrauch befindlicher Verdünnungen: 24 Stunden unter25°C
  • 24 Stunden bei 2 - 8°C nicht überschreiten, außer wenn die Verdünnung unter kontrollierten undvalidieten Bedingungen erfolgt ist

• Anwendung in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Indikationsstellung
  • für 24 Stunden nach der Applikation sollte nicht gestillt werden
• nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht
• nicht bekannt, ob gestillte Säuglinge durch Naloxon beeinträchtigt werden

• darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden
  • es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich
• keine hinreichenden Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft
  • bislang bei Anwendung am Menschen kein Verdacht auf teratogene Wirkungen
• tierexperimentelle Studien:
  • zeigten Reproduktionstoxizität
• potentielles Risiko für den Menschen unbekannt
• Naloxon kann bei Neugeborenen Entzugssymptome hervorrufen

• Naloxon ist ein Opiat-Antagonist, ein Antidot
• Risikogruppen
  • Vorsicht bei Patienten (einschließlich Neugeborenen von Müttern), die
    • hohe Opioiddosen erhalten haben
    • physisch opioidabhängig sind
      • bei diesen Patienten kann zu schnelle Antagonisierung der Opioidwirkungen ein akutes Entzugssyndrom provozieren
      • beobachtet wurden Hypertonie, Herzrhythmusstörungen, Lungenödeme, Herzstillstand
  • postoperative Patienten
    • nach perioperativer Anwendung von Opioiden sollte eine überhöhte Dosierung von Naloxon vermieden werden
      • zu hohe Dosen Naloxon können zu vollständiger bzw. klinisch deutlicher Aufhebung der Analgesie führen
      • zu hohe Dosen Naloxon können zu Erregung/Nervosität und erhöhtem Blutdruck führen
• Hinweise zu Wirkungsdauer
  • Wirkungsdauer einiger Opioide (z. B. Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Methadon) übertrifft die Wirkungsdauer von Naloxon
    • dadurch ist ein Wiederauftreten der Atemdepression möglich
    • engmaschige Überwachung der Patienten, auch wenn zunächst zufriedenstellende Ansprache auf Naloxon erreicht wurde
    • weitere Verabreichung von Naloxon könnte notwendig werden
    • bei Bedarf Applikation wiederholen
  • Wirkungsdauer abhängig von der Applikationsart
    • die benötigten i.m. Dosen sind im Allgemeinen höher als die i.v. Dosen
    • Dosis muss individuell an den Bedarf des einzelnen Patienten angepasst werden
• Naloxon ist wirkungslos bei nicht-opioidbedingten zentralnervösen Dämpfungszuständen
  • Aufhebung einer durch Buprenorphin induzierten Atemdepression kann unzureichend sein
  • bei unzureichender Wirkung sollte zusätzlich künstlich beatmet werden
• zu schnelle Antagonisierung der Opioidwirkung
  • kann Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Tachykardie hervorrufen
• Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems und kardiotoxische Comedikation
  • Vorsicht bei Patienten mit bereits vorliegenden kardiovaskulären Erkrankungen
  • Vorsicht bei Patienten, die potentiell kardiotoxische Arzneimittel einnehmen
    • Arzneimittel, die ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern und Herzstillstand verursachen können, z.B.
      • Kokain
      • Methamphetamin
      • zyklische Antidepressiva
      • Calziumantagonisten
      • Betablocker
      • Digoxin
  • nach Operation von Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems oder nach Anwendung von Arzneimitteln mit kardiovaskularen Nebenwirkungen wurden Nebenwirkungen beobachtet, z.B.
    • Hypotonie
    • Hypertonie
    • ventrikuläre Tachykardie
    • Kammerflimmern
    • Lungenödem
  • eine direkte kausale Beziehung konnte jedoch nicht nachgewiesen werden
• Anwendung bei Neugeborenen
  • Gabe von Naloxon sollte keine Wiederbelebungsmaßnahmen ersetzen
  • sollte nur als zusätzliche Behandlung bei solchen Neugeborenen eingesetzt werden
    • die eine deutliche Atemdepression zeigen
    • und deren Mütter während des Geburtsvorgangs Opioide erhalten haben
    • und bei denen Atemfunktionsstörungen auftreten