Naloxon Inresa 0.4mg 1ml

• vollständige oder teilweise Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, insbesondere der Atemdepression, die durch natürliche und synthetische Opioide verursacht wurden
• Diagnose bei Verdacht auf akute Opioidüberdosierung oder -intoxikation
• vollständige oder teilweise Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände beim Neugeborenen, wenn die Mutter Opioide erhalten hat

Basiseinheit: 1 ml Injektionslösung enthält 0,4 mg Naloxonhydrochlorid als Naloxonhydrochlorid-Dihydrat

• vollständige oder teilweise Aufhebung zentralnervöser Dämpfungszustände, insbesondere der Atemdepression, die durch natürliche und synthetische Opioide verursacht wurden
  • Erwachsene
    • individuelle Dosisanpassung
    • i. A. 0,1 - 0,2 mg Naloxonhydrochlorid (ca. 1,5 - 3 µg/kg KG) i. v. ausreichend
    • ggf. weitere Dosen von 0,1 mg i. v. in Abständen von 2 Min., bis zu einer ausreichenden Atemfunktion und Vigilanz
    • ggf. weitere Gaben nach 1 - 2 Std., abhängig von Art des zu antagonisierenden Opioids (z. B. kurz- oder langwirksam), Anwendungsform, Dosis und Anwendungszeit
    • Applikation alternativ als i. v. Infusion möglich
      • die Wirkdauer einiger Opioide kann länger sein als die der i. v. Naloxonhydrochlorid-Bolusinjektion
        • in diesen Fällen Dauerinfusion empfohlen
        • individuelle Festlegung der Tropfgeschwindigkeit, abhängig von der Reaktion der Patienten auf die i. v. Infusion und die vorher applizierten Bolusinjektionen
        • Einsatz der kontinuierlichen Infusion sorgfältig abwägen und bei Bedarf künstliche Beatmung einsetzen
  • Kinder
    • initial: 0,01 - 0,02 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG i. v. in Abständen von 2 - 3 Min., bis zu einer ausreichenden Atemfunktion und Vigilanz
    • ggf. weitere Gaben im Abstand von 1 - 2 Std., je nach Dosis und Wirkdauer des verabreichten Opioids und Ansprechen des Patienten
• Diagnose bei Verdacht auf akute Opioidüberdosierung oder -intoxikation
  • Erwachsene
    • initial: 0,4 - 2 mg Naloxonhydrochlorid i. v.
    • falls i. v. nicht möglich, alternativ als i. m.-Injektion (übliche Initialdosis 0,4 - 2 mg)
    • ggf. weitere Gaben bei unzureichender Verbesserung der Atemfunktion im Abstand von 2 - 3 Min.
    • keine wesentliche Besserung der Atemdepression nach 10 mg Naloxonhydrochlorid:
      • Atemdepression ist teilweise oder vollständig auf andere Krankheitsbilder zurückzuführen
  • Kinder
    • initial: 0,01 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG i.v.
    • falls kein i. v.-Zugang besteht: i. m.-Injektion in fraktionierten Dosen (Initialdosis 0,01 mg/kg KG)
    • bei unzureichender Verbesserung des klin. Bildes: weitere Injektion von je 0,01 mg/kg KG
    • im Einzelfall evtl. i. v.-Infusion erforderlich
• Aufhebung der Atemdepression und anderer zentralnervöser Dämpfungszustände beim Neugeborenen, wenn die Mutter Opioide erhalten hat
  • initial: 0,01 mg Naloxonhydrochlorid / kg KG i.v.
  • ggf. weitere Gaben bei unzureichender Verbesserung der Atemfunktion im Abstand von 2 - 3 Min.
  • falls kein i. v.-Zugang besteht: i. m.-Injektion (Initialdosis 0,01 mg/kg KG)
• Wirkeintritt und Wirkungsdauer
  • schnellster Wirkeintritt nach i.v. Anwendung (für Notfälle empfohlen)
  • Wirkung nach i. m. Gabe setzt später ein, hält aber länger an
  • Wirkungsdauer abhängig von der Dosis und der Applikationsart von Naloxonhydrochlorid: 45 Min. - 4 Std.
  • benötigte i. m.-Dosen i. A. höher als i. v.-Dosen
  • Dosis muss an den Bedarf des einzelnen Patienten angepasst werden
  • Wirkungsdauer einiger Opioide (z. B. Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Methadon) kann länger sein als die von Naloxonhydrochlorid
    • engmaschige Überwachung des Patienten, um bei Bedarf die Naloxonhydrochlorid-Applikation zu wiederholen

Dosisanpassung

• ältere Patienten
  • mit vorbestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems oder nach Aufnahme von möglicherweise kardiotoxischen Substanzen: Vorsicht geboten
  • schwerwiegende unerwünschte Arzneimittelwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System, wie ventrikuläre Tachykardie und Kammerflimmern, wurden bei postoperativen Patienten nach der Verabreichung von Naloxonhydrochlorid beobachtet

• bekannte Überempfindlichkeit gegen Naloxonhydrochlorid

• Erkrankungen des Immunsystems
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • allergische Reaktionen (Urtikaria, Rhinitis, Dyspnoe, Quincke-Ödem)
    • anaphylaktischer Schock
• Erkrankungen des Nervensystems
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Schwindel
    • Kopfschmerzen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Tremor
    • Schwitzen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Krampfanfälle
    • Nervosität
• Herzerkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Tachykardie
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Arrhythmie
    • Bradykardie
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Kammerflimmern
    • Herzstillstand
• Gefässerkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Hypotonie
    • Hypertonie
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Lungenödem
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Übelkeit
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Erbrechen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Diarrhoe
    • Mundtrockenheit
• Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Erythema multiforme
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • postoperative Schmerzen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Hyperventilation
    • Reizung der Gefäßwand (nach i. v. Applikation)
    • lokale Reizung und Entzündung (nach i.m. Applikation)

• i.v. Injektion
• i. m Injektion (nur wenn i. v. nicht möglich)
• i. v. Infusion
  • Verdünnung mit Natriumchlorid 0,9% oder Glucoselösung 5%
  • 2 mg Naloxonhydrochlorid (entspricht 5 Ampullen) / 500 ml ergeben eine Lösung von 4 µg/ml
• Arzneimittel ist nur zur einmaligen Anwendung bestimmt
• vor Anwendung (auch nach Verdünnung) ist das Arzneimittel visuell zu prüfen
  • nur klare und farblose Lösungen, praktisch frei von Schwebeteilchen, verwenden

• Anwendung in der Stillzeit nur nach sorgfältiger Indikationsstellung
  • für 24 Stunden nach der Applikation sollte nicht gestillt werden
• nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht
• nicht bekannt, ob gestillte Säuglinge durch Naloxon beeinträchtigt werden

• darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden
  • es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich
• keine hinreichenden Daten zur Anwendung in der Schwangerschaft
  • bislang bei Anwendung am Menschen kein Verdacht auf teratogene Wirkungen
• tierexperimentelle Studien:
  • zeigten Reproduktionstoxizität
• potentielles Risiko für den Menschen unbekannt
• Naloxon kann bei Neugeborenen Entzugssymptome hervorrufen

• Naloxon ist ein Opiat-Antagonist, ein Antidot
• Risikogruppen
  • Vorsicht bei Patienten (einschließlich Neugeborenen von Müttern), die
    • hohe Opioiddosen erhalten haben
    • physisch opioidabhängig sind
      • bei diesen Patienten kann zu schnelle Antagonisierung der Opioidwirkungen ein akutes Entzugssyndrom provozieren
      • beobachtet wurden Hypertonie, Herzrhythmusstörungen, Lungenödeme, Herzstillstand
  • postoperative Patienten
    • nach perioperativer Anwendung von Opioiden sollte eine überhöhte Dosierung von Naloxon vermieden werden
      • zu hohe Dosen Naloxon können zu vollständiger bzw. klinisch deutlicher Aufhebung der Analgesie führen
      • zu hohe Dosen Naloxon können zu Erregung/Nervosität und erhöhtem Blutdruck führen
• Hinweise zu Wirkungsdauer
  • Wirkungsdauer einiger Opioide (z. B. Dextropropoxyphen, Dihydrocodein, Methadon) übertrifft die Wirkungsdauer von Naloxon
    • dadurch ist ein Wiederauftreten der Atemdepression möglich
    • engmaschige Überwachung der Patienten, auch wenn zunächst zufriedenstellende Ansprache auf Naloxon erreicht wurde
    • weitere Verabreichung von Naloxon könnte notwendig werden
    • bei Bedarf Applikation wiederholen
  • Wirkungsdauer abhängig von der Applikationsart
    • die benötigten i.m. Dosen sind im Allgemeinen höher als die i.v. Dosen
    • Dosis muss individuell an den Bedarf des einzelnen Patienten angepasst werden
• Naloxon ist wirkungslos bei nicht-opioidbedingten zentralnervösen Dämpfungszuständen
  • Aufhebung einer durch Buprenorphin induzierten Atemdepression kann unzureichend sein
  • bei unzureichender Wirkung sollte zusätzlich künstlich beatmet werden
• zu schnelle Antagonisierung der Opioidwirkung
  • kann Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Tachykardie hervorrufen
• Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems und kardiotoxische Comedikation
  • Vorsicht bei Patienten mit bereits vorliegenden kardiovaskulären Erkrankungen
  • Vorsicht bei Patienten, die potentiell kardiotoxische Arzneimittel einnehmen
    • Arzneimittel, die ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern und Herzstillstand verursachen können, z.B.
      • Kokain
      • Methamphetamin
      • zyklische Antidepressiva
      • Calziumantagonisten
      • Betablocker
      • Digoxin
  • nach Operation von Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems oder nach Anwendung von Arzneimitteln mit kardiovaskularen Nebenwirkungen wurden Nebenwirkungen beobachtet, z.B.
    • Hypotonie
    • Hypertonie
    • ventrikuläre Tachykardie
    • Kammerflimmern
    • Lungenödem
  • eine direkte kausale Beziehung konnte jedoch nicht nachgewiesen werden
• Anwendung bei Neugeborenen
  • Gabe von Naloxon sollte keine Wiederbelebungsmaßnahmen ersetzen
  • sollte nur als zusätzliche Behandlung bei solchen Neugeborenen eingesetzt werden
    • die eine deutliche Atemdepression zeigen
    • und deren Mütter während des Geburtsvorgangs Opioide erhalten haben
    • und bei denen Atemfunktionsstörungen auftreten