PRESINOL MITE 125

• Schwangerschaftshypertonie
• essentielle Hypertonie, vorzugsweise in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika
• Hinweis:
  • Methyldopa als Mittel der 2. Wahl nur anwenden, wenn andere antihypertensiv wirkende Substanzen nicht ausreichend wirksam oder kontraindiziert sind

• allgemein
  • Behandlungsbeginn möglichst individuell und einschleichend
  • spezielle Begrenzung der Anwendungsdauer nicht vorgesehen
  • Absetzen der Behandlung
    • Behandlung nicht abrupt, sondern grundsätzlich langsam ausschleichend beenden
• essentielle Hypertonie
  • vorzugsweise in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere Diuretika
  • Erwachsene
    • initial: 125 - 375 mg Methyldopa / Tag
      • Dosierung ggf. bei leichteren Formen der Erkrankung und bei Hochdruckformen mit Nierenbeteiligung auch als Erhaltungsdosis ausreichend
    • Dosisteigerung, optional, innerhalb einiger Tage bis zur vollwirksamen Dosis
    • durchschnittliche Tagesdosis: 500 - 750 mg Methyldopa
• Schwangerschaftshypertonie
  • 250 - 2000 mg Methyldopa / Tag
  • Tagesdosis </= 750 mg: als Einmaldosis (möglichst vor dem Schlafengehen)
  • Tagesdosen > 750 mg: auf 2 - 3 Einzelgaben über den Tag verteilen (wegen des möglichen sedativen Effektes)

Dosisanpassung

• ältere Patienten
  • Vorsicht geboten, wegen erhöhter Sensitivität gegenüber sedierenden und hypotensiven Effekten
• Kinder und Jugendliche
  • keine Daten
• eingeschränkte Niereninsuffizienz
  • Wirksamkeit von Methyldopa kann gesteigert und verlängert sein
  • engmaschige Überwachung des Blutdrucks besonders bei Therapiebeginn und Dosiserhöhung
  • geringere Erhaltungsdosen evtl. ausreichend
• Lebererinsuffizienz
  • bei akuten (z. B. Hepatitis) und chronischen (z. B. Leberzirrhose) Lebererkrankungen kontraindiziert
  • bei einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten
  • Vorliegen eines Phäochromozytoms: Anwendung nicht empfohlen
  • wegen möglicher Leberschäden sollte die Leberfunktion regelmäßig kontrolliert werden

• Überempfindlichkeit gegen Methyldopa
• schwere Herzinsuffizienz
• (Coombs-positive) hämolytische Anämie
• akute (z. B. Hepatitis) und chronische (z.B. Leberzirrhose) Lebererkrankungen
• schwere Nierenfunktionsstörungen
• Phäochromozytom
• bestehende und / oder anamnestisch bekannte Depression

• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • hämolytische Anämie
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Blut- und Blutbildungsstörungen
      • Agranulozytose
      • Thrombozytopenie
      • Leukozytopenie
• Erkrankungen des Immunsystems
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • LE-Syndrom
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Überempfindlichkeitsreaktionen
    • toxische Nebenwirkungen im Sinne einer Autoimmunerkrankung mit Fieber und Schüttelfrost
• Psychiatrische Erkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • depressive Verstimmungen
    • Halluzinationen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • leichte Psychose
• Erkrankungen des Nervensystems
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Kopfschmerzen(speziell bei Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhung)
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Sedierung
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Schlafstörungen
    • Parästhesie (Sensibilitätsstörungen)
    • parkinsonähnliche Symptome / Parkinsonismus
• Herzerkrankungen
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Bradykardie
    • orthostatische Beschwerden einschließlich
      • orthostatische Hypotonie
      • Störung der Blutdruckregulation beim Aufrichten vom Liegen zum Stehen (orthostatische Dysregulation)
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Überempfindlichkeit des Karotissinus
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Myokarditis
    • Perikarditis
    • Herzinsuffizienz
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Verstärkung von Angina-pectoris-Zeichen
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Trockenheit der Nasenschleimhaut
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Kongestion der Nase
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • retroperioneale Fibrose
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • interstitielle Pneumonitis
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Magen-Darm-Störungen
    • Trockenheit der Mundschleimhaut
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Diarrhoe
    • Übelkeit
    • Erbrechen
    • Verstopfung
    • Glossodynie (Zungenbrennen)
    • schwarze Verfärbung der Zunge
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Pankreatitis
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Colitis
• Leber- und Gallenerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Anstieg der Leberenzyme
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • (fatale) akute toxische Lebernekrose (auch während der Schwangerschaft)
    • (schwere) granulomatöse Hepatitis
    • toxische Hepatitis
    • pathologische Leberfunktionswerte
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Ödeme (einschl. Knöchelödeme)
    • Hautreaktionen (z.B. Exantheme)
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Lupuserythematodes-Syndrom mit Fieber und Schüttelfrost
    • toxische epidermale Nekrolyse
• Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Arthralgie
    • Myalgie
• Erkrankungen der Nieren und Harnwege
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Dunkelfärbung des Urins (bei Luftkontakt)
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • retroperitoneale Fibrose
• Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Verstärkung von Potenzstörungen
    • Verminderung der Libido
    • Gynäkomastie
    • Galaktorrhoe
• Untersuchungen
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • positiver Coombs-Test
      • nach 6 - 12-monatiger Behandlung mit Methyldopa bei 10 - 20% der Patienten
      • in der Regel ohne klinische Relevanz
      • Inzidenz einer hämolytischen Anämie absolut ca. 1%
      • Behandlung kann in der Regel unter Kontrollen des Blutbildes fortgesetzt werden
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Anstieg der Azotämie
• Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Zittern beim Neugeborenen (neonataler Tremor)
      • nach antihypertensiver Behandlung während der Schwangerschaft
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Vertigo (Schwindelgefühl)
    • Fieber (in den ersten Behandlungswochen)
      • kann mit Schüttelfrost verlaufen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Müdigkeit (speziell bei Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhung)
    • Abgeschlagenheit (speziell bei Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhung)
    • Schwäche (speziell bei Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhung)
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • allergische Reaktionen
    • Autoimmunreaktionen

• Einnahme der Filmtabletten
  • unabhängig von den Mahlzeiten
  • unzerkaut
  • mit etwas Flüssigkeit

• mit Methyldopa behandelte Mütter sollen nur mit ärztlichem Einverständnis und unter pädiatrischer Kontrolle stillen
• Methyldopa tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über
  • die Konzentration in der Milch ist so niedrig, dass eine Beeinflussung des gestillten Kindes unwahrscheinlich ist

• grundsätzlich strenge Indikationsstellung für medikamentöse Therapie, v.a. im 1. Trimenon
• Methyldopa wird allgemein als ein Mittel der Wahl zur Behandlung der Schwangerschaftshypertonie betrachtet
• Häufigkeit schwerer Hypertonien in der Perinatalphase und die Abortrate können gesenkt werden
• keine Hinweise auf kardiovaskuläre oder psychomotorische Schäden beim Kind

• Methyldopa sollte nur dann (als Mittel der 2. Wahl) angewendet werden, wenn andere antihypertensiv wirkende Substanzen nicht ausreichend wirksam oder kontraindiziert sind
• Kontrollen
  • vor Therapiebeginn und unter einer längerdauernden Behandlung Kontrollen des Coombs-Test und des Blutbildes empfehlenswert
• schrittweise Dosisreduktion
  • bei plötzlichem Absetzen von Methyldopa kann es zu einem Rebound-Phänomen mit krisenhaftem Blutdruckanstieg kommen, daher muss die Dosis im Bedarfsfall langsam stufenweise reduziert werden
• Leberfunktion / Lebererkrankung
  • wegen möglicher Leberschädigungen sollte die Leberfunktion regelmäßig kontrolliert werden
  • bei einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten
• ältere Patienten
  • Vorsicht bei älteren Patienten wegen der erhöhten Sensitivität gegenüber sedierenden und hypotensiven Effekten
• Labortests
  • durch Methyldopa können eine Reihe von Labortests gestört werden
    • Beeinflussung des Coombs-Tests
    • fälschlich hohe Werte für Katecholamine und/oder Vanillinmandelsäure bei fluorimetrischer Bestimmung in Urin und Plasma
    • falsch-positiver Schwartz-Watson-Test für Porphobilinogen
    • falsch-positive Glukosewerte bei der Kupferreduktionsprobe (Klinitest-Tabletten)
    • fälschlich niedrige Werte für 5-Hydroxyindolessigsäure
    • Störung der Kreatinin-Bestimmung mit alkalisierter Pikrinsäure
    • Störung der kolorimetrischen SGOT-Bestimmung