Urapidil Kalceks 25mg Injektions-/Infusionslösung

• hypertensive Notfälle (z.B. krisenhafter Blutdruckanstieg)
• schwere bzw. schwerste Formen der Hochdruckkrankheit
• therapieresistenter Hochdruck
• kontrollierte Blutdrucksenkung bei Hochdruckpatienten während und/oder nach Operationen

Basiseinheit: 1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Urapidil

• hypertensiver Notfall, schwere und schwerste Formen der Hypertonie und therapieresistente Hypertonie
  • i.v. Injektion
    • 10 - 50 mg Urapidil langsam i.v. (unter laufender Blutdruckkontrolle)
    • blutdrucksenkende Wirkung innerhalb von 5 Min. nach Injektion zu erwarten
    • ggf. Wiederholung der Injektion (abhängig vom Blutdruckverhalten)
  • i.v. Dauertropfinfusion oder kont. Infusion per Perfusor
    • Erhaltungsdosis zur Aufrechterhaltung des durch die Injektion erreichten Blutdruckniveaus
      • 250 mg Urapidil zu 500 ml einer kompatiblen Infusionslösung, z.B. 0,9%ige NaCl-Lösung oder 5- oder 10%ige Glukoselösung geben
      • bei Verwendung eines Perfusors
        • 20 ml Injektionslösung (= 100 mg Urapidil) in Perfusor-Spritze aufziehen und bis zu einem Volumen von 50 ml mit kompatibler Infusionslösung (s.o.) verdünnen
      • kompatible Höchstmenge: 4 mg Urapidil / ml Infusionslösung
      • Applikationsgeschwindigkeit
        • Tropfgeschwindigkeit richtet sich nach individuellem Blutdruckverhalten
        • initiale Richtgeschwindigkeit: 2 mg / Min.
      • Erhaltungsdosis im Mittel
        • 9 mg / Stunde, bezogen auf 250 mg Urapidil zusätzlich zu 500 ml Infusionslösung (1 mg = 44 Tropfen = 2,2 ml)
• kontrollierte Blutdrucksenkung bei Blutdruckanstiegen während und/oder nach Operationen
  • Aufrechterhaltung des durch initiale Injektion von Urapidil erreichten Blutdruckniveaus mittels kont. Infusion per Perfusor oder Dauertropfinfusion
  • Dosierungsschema
    • initial 25 mg Urapidil als i.v. Injektion
    • bei erfolgter Blutdrucksenkung nach 2 Min.
      • Stablisierung des Blutdrucks durch Infusion von anfangs bis zu 6 mg Urapidil / 1 - 2 Min., dann Dosisreduktion
    • bei Ausbleiben einer Blutdrucksenkung nach 2 Min.
      • erneute 5 ml (25 mg Urapidil) als i.v. Injektion
      • bei dann erfolgter Blutdrucksenkung nach 2 Min.
        • Stablisierung des Blutdrucks durch Infusion von anfangs bis zu 6 mg Urapidil / 1 - 2 Min., dann Dosisreduktion
      • bei Ausbleiben einer Blutdrucksenkung nach 2 Min. nach 2. i.v.-Injektion von 25 mg Urapidil
        • 10 ml (50 mg Urapidil) als langsame (!) i.v. Injektion
        • bei erfolgter Blutdrucksenkung nach 2 Min.
          • Stablisierung des Blutdrucks durch Infusion von anfangs bis zu 6 mg Urapidil / 1 - 2 Min., dann Dosisreduktion
  • überlappend mit parenteraler Akuttherapie Übergang auf orale Dauertherapie mit Urapidil (empfohlene Anfangsdosierung: 60 mg Urapidil 2mal / Tag) oder andere oral zu verabreichende Blutdrucksenker möglich
  • Behandlungsdauer
    • von 7 Tagen toxikologisch abgesichert (i.A. bei parenteraler antihypertensiver Therapie nicht überschritten)
    • parenterale Wiederholungsbehandlung bei erneut auftretendem Blutdruckanstieg möglich

Dosisanpassung

• ältere Patienten
  • Verabreichung blutdrucksenkender Mittel mit entsprechender Vorsicht und zu Beginn in kleineren Dosen (Empfindlichkeit gegenüber derartigen Präparaten oftmals verändert)
• Leber- und/oder Niereninsuffizienz
  • Dosisverringerung kann erforderlich sein
• Kinder
  • keine Untersuchungen vorliegend
  • besondere Vorsicht
  • Kinder < 5 Jahre
    • keine Anwendung

• Überempfindlichkeit (Allergie) gegen Urapidil
• Patienten mit Aortenisthmusstenose und arteriovenösem Shunt
  • Ausnahme: hämodynamisch nicht wirksame Dialyse-Shunts
• Stillzeit

• Psychiatrische Erkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Schlafstörungen
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • Unruhe, Ruhelosigkeit
• Erkrankungen des Nervensystems
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Schwindel
    • Kopfschmerzen
• Herzerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Palpitationen
    • Tachykardie
    • Bradykardie
    • Druckgefühl oder Schmerzen in der Brust (Angina-pectoris-ähnlich)
    • Atemnot
• Gefäßerkrankungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Blutdruckabfall, ausgelöst durch Positionsänderung (orthostatische Dysregulation)
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • verstopfte Nase
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Übelkeit
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Erbrechen
    • Durchfall
    • Mundtrockenheit
• Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Hyperhidrosis-Episode
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Überempfindlichkeit bzw. Symptome kutaner allergischer Reaktionen, wie
      • Pruritus
      • Hautrötung
      • Ausschläge
      • Exanthem
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Angioödem
    • Urtikaria
• Erkrankungen der Nieren und Harnwege
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • verstärkter Harndrang
    • Verstärkung einer Harninkontinenz
• Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Priapismus
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • Erschöpfung
    • Müdigkeit
• Untersuchungen
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • unregelmäßige Herzschlagfolge
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • verminderte Thrombozytenzahl / Thrombozytopenie
      • in sehr seltenen Einzelfällen in zeitlichem Zusammenhang mit der oralen Gabe von Urapidil Verminderung der Thrombozytenzahl beobachtet
      • jedoch kein kausaler Zusammenhang mit der Behandlung mit Urapidil nachgewiesen (beispielsweise durch immunhämatologische Untersuchungen)

• Verabreichung als i.v.-Injektion oder -Infusion (per Perfusor oder Dauertropfinfusion) am liegenden Patienten
• sowohl 1- oder mehrmalige Injektion(en) als auch i.v. Langzeitinfusionen möglich
• Injektionen kombinierbar mit anschließender Langzeitinfusion
• nicht mit alkalischen Injektions- und Infusionslösungen mischen (Trübung oder Ausflockung aufgrund saurer Eigenschaften der Injektionslösungen möglich)

• Urapidil darf nicht während der Stillzeit angewendet werden
• nicht bekannt, ob Urapidil/Metaboliten in die Muttermilch übergehen
• Risiko für Neugeborene und Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden

• darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, eine Behandlung mit Urapidil ist aufgrund des klinischen Zustands der Frau erforderlich
• keine oder nur sehr begrenzte Daten über die Anwendung bei Schwangeren vorliegend
• tierexperimentelle Studien
  • haben eine Reproduktionstoxizität ohne Teratogenität gezeigt
  • wegen Einschränkungen der Studien ist potentielles Risiko für den Menschen unbekannt
• Urapidil passiert die Plazenta
• Frauen im gebärfähigen Alter
  • nicht empfohlen für Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Empfängnisverhütung anwenden
• Fertilität
  • keine klinischen Studien zur männlichen und weiblichen Fertilität durchgeführt
  • tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass Urapidil die Fertilität beeinflusst

• besondere Vorsicht bei der Anwendung von Urapidil erforderlich bei:
  • Herzinsuffizienz, deren Ursache in einer mechanischen Funktionsbehinderung liegt, wie z.B. bei
    • Aortenklappenstenose
    • Mitralklappenstenose
    • Lungenembolie
    • durch Perikarderkrankungen bedingter Einschränkung der Herzaktion
  • Patienten mit Leberfunktionsstörungen
  • Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung
  • Patienten, die gleichzeitig Cimetidin erhalten
  • älteren Patienten
• falls zu einem früheren Zeitpunkt andere blutdrucksenkende Arzneimittel verabreicht wurden
  • ausreichend lange auf den Wirkungseintritt des/der zuvor gegebenen Mittel(s) warten
  • Dosierung von Urapidil ist entsprechend niedriger zu wählen
• zu rascher Blutdruckabfall kann zu Bradykardie oder Herzstillstand führen
• Urapidil darf nur auf ärztliche Anweisung hin verabreicht werden (während der Verabreichung kann auf Anweisung eines Arztes eine zusätzliche Überwachung durchgeführt werden) bei
  • Schwangeren
  • Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
  • Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
• Intraoperatives Floppy Iris Syndrom (IFIS)
  • Variante des Syndroms der engen Pupille
  • wurde während einer Kataraktoperation bei einigen Patienten beobachtet, die Tamsulosin einnahmen oder zuvor damit behandelt wurden
    • vereinzelte Berichte auch mit anderen Alpha1-Blockern
    • Möglichkeit eines Klasseneffekts kann nicht ausgeschlossen werden
  • IFIS kann zu erhöhten prozeduralen Komplikationen während der Kataraktoperation führen
    • aktuelle oder frühere Einnahme von Alpha1-Blockern sollte dem Augenchirurgen vor der Operation bekannt gemacht werden
• Nebenwirkungen
  • in der Mehrzahl der Fälle sind Nebenwirkungen auf eine zu rasche Blutdrucksenkung zurückzuführen
  • klinische Erfahrung hat jedoch gezeigt, dass diese innerhalb von Minuten wieder abklingen, auch bei Langzeit-Infusionen
  • daher muss in Abhängigkeit vom Schweregrad der Nebenwirkung über die Unterbrechung der Behandlung entschieden werden
• Kinder und Jugendliche
  • Sicherheit und Wirksamkeit von Urapidil bei Kindern und Jugendlichen bisher noch nicht erwiesen
  • keine Daten vorliegend