Xylocitin-cor 2% 5ml Injektionslösung in AMP

• lebensbedrohliche, schwerwiegende symptomatische ventrikuläre tachykarde Herzrhythmusstörungen

Basiseinheit: 1 ml Injektionslösung enthält 20,00 mg Lidocainhydrochlorid 1 H₂O

• lebensbedrohliche, schwerwiegende symptomatische ventrikuläre tachykarde Herzrhythmusstörungen
  • intravenöse Anwendung
    • Erwachsene
      • initiale Bolusgabe: 2,5 - 5 ml (50- 100 mg Lidocainhydrochlorid 1 H₂O bzw. 1 - 1,5 mg / kg KG )
        • empfehlenswert ist die Verdünnung auf eine 1%ige Lösung
      • Injektionsrate: langsam, max. 25 mg / Min.
      • Injektionsdauer: 2 - 3 Min.
      • bei ausbleibender Wirkung: Initialdosis 1 - 2mal in Abständen von 5 - 10 Min. wiederholen
      • anschliessend Dauerinfusion:
        • 1 mg / Min.
          • Kontrolle der Plasmakonzentration
            • Zielwert: 3 (1,5 - 5) µg / ml
        • max. Infusionsrate: 4 mg / Min.
        • stündliche Maximaldosis: 200 - 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H₂O
        • alternativ: Erhaltungsdosis von 30 µg / kg / Min. über 24 - 30 Stunden
  • endotracheopulmonale Anwendung
    • Erwachsene
      • 2 - 2,5-fache Menge der für die intravenöse initiale Bolusgabe vorgesehenen Dosierung mit physiologischer Kochsalzlösung auf ein Gesamtvolumen von ca. 10ml verdünnen
      • über den endotrachealen Tubus applizieren
  • Behandlungsdauer: wird für den einzelnen Patienten durch den Arzt festgelegt
  • Hinweis:
    • bisher konnte für kein Antiarrhythmikum der Klasse I nachgewiesen werden, dass eine Behandlung der Herzrhythmusstörungen eine Lebensverlängerung bewirkt

Dosisanpassung

• Patienten mit Schock, manifester Herzinsuffzienz, Leberinsuffizienz und/oder ausgeprägter Niereninsuffizienz
  • Dosisreduktion auf ca. 50 % der Richtdosis
• bei hohen Dosierungen und Patienten mit vorgeschädigtem Myokard
  • Anwendung mit Vorsicht
• Niereninsuffizienz
  • Risiko der Kumulation von Stoffwechselprodukten
  • wiederholte Behandlung mit Vorsicht
• Leberfunktionsstörungen
  • Risiko der Lidocainkumulation
  • wiederholte Anwendung mit Vorsicht
• ältere Patienten
  • Dosisreduktion, insbesondere bei eingeschränkter Herz-Kreislauf- und/oder Leberfunktion und/oder Langzeitinfusion von Lidocain
  • Dosisreduktion entsprechend dem Alter und dem Gesundheitszustand
• Kinder
  • keine hinreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit
  • keine ausreichenden Untersuchungen für Dosierungsempfehlungen
  • Empfehlung der American Heart Association
    • Initialdosis: 1 mg / kg KG
    • anschließend, falls erforderlich: Dauerinfusion von 20 - 25 µg / kg KG / Min
    • um ausreichende Plasmaspiegel sicherzustellen, kann eine 2. Injektion mit 1 mg / kg KG zu Beginn der Infusion gegeben werden
    • bei verminderter Clearance von Lidocain (z.B. bei Schock, manifester Herzinsuffizienz oder Herzstillstand)
      • Infusionsrate sollte 20 µg / kg KG / Min nicht überschreiten

• Überempfindlichkeit gegen Lidocain
• Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ wie Prilocain, Mepivacain und Bupivacain
• schwere Erregungsleitungsstörungen (z.B. AV-Block II. und III. Grades), ohne verfügbaren Herzschrittmacher
• innerhalb der ersten drei Monate nach Myokardinfarkt oder bei eingeschränkter Herzleistung (linksventrikuläres Auswurfvolumen geringer als 35 %), außer bei Patienten mit lebensbedrohenden ventrikulären Herzrhythmusstörungen

• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • neonatale Methämoglobinämie
• Erkrankungen des Immunsystems
  • gelegentlich: größer bzw. gleich 1/1000 bis kleiner 1/100
    • allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Ödemen, Bronchospasmen oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • anaphylaktische Reaktionen wie Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus, Atemnot und Kreislaufsymptome bis hin zum anaphylaktischen Schock
• Psychiatrische Erkrankungen
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Dysphorie
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Verwirrtheit
    • Unruhe
    • Reizbarkeit
    • Euphorie
    • Halluzinationen
    • Depression
• Erkrankungen des Nervensystems
  • häufig: größer bzw. gleich 1/100 bis kleiner 1/10
    • Schwindelgefühl, Parästhesien oder Benommenheit
      • können als leichte und vorübergehende Nebenwirkungen auftreten, die in aller Regel keiner therapeutischen Maßnahmen bedürfen
    • Somnolenz
    • Vertigo
    • Dysarthrie
    • Tinnitus
    • Zittern
    • Kribbeln und Taubheitsgefühl (Haut)
    • verschwommenes Sehen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • anhaltendes Schwindelgefühl
    • Desorientierung
    • Sehstörungen
    • Tremor
    • Krämpfe
    • Bewusstlosigkeit
    • Atemdepression
    • Muskelzucken bis hin zu generalisierten Konvulsionen
    • Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Sprachstörungen
• Herzerkrankungen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Blutdruckabfall und proarrhythmische Wirkungen in Form von Veränderungen oder Verstärkung der Herzrhythmusstörungen, die zu starker Beeinträchtigung der Herztätigkeit mit der möglichen Folge eines Herzstillstandes führen können
    • Bradykardie
    • AV-Blockierungen bzw. Asystolie
  • sehr selten: kleiner 1/10000, einschließlich Einzelfälle
    • ventrikuläre Tachykardie
  • ohne Häufigkeitsangabe
    • Erhöhung der Defibrillationsschwelle bei Herz-Kreislauf-Stillstand
• Gefäßerkrankungen
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Hypotonie
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums
  • selten: größer bzw. gleich 1/10000 bis kleiner 1/1000
    • Atemnot bis hin zu Atemstillstand
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
  • sehr häufig: größer bzw. gleich 1/10
    • Übelkeit
    • Erbrechen
    • Dysphagie
• Hinweis
  • bei älteren Patienten kann die Inzidenz von Nebenwirkungen erhöht sein

• zur intravenösen Injektion und Infusion
• im Notfall, wenn kein venöser Zugang möglich ist
  • Applikation über Trachealtubus
• Therapie mit intravenöser Injektion einleiten und anschließend mit Infusion fortsetzen (unter Überwachung von EKG, Blutdruck und Atmung)
  • Hinweis auf Überdosierung: Verlängerung der PQ-Zeit bzw. Verbreiterung des QRS-Komplexes
• bei Therapieeinleitung durch Infusion
  • 2 Stunden bis zum Erreichen eines wirksamen Blutspiegels
• nach initialer Gabe ist Defibrillationsschwelle kurzfristig erhöht
• endotracheopulmonale Anwendung
  • über den endotrachealen Tubus applizieren
  • direkt anschließend soll die Herzmassage kurz unterbrochen werden, um 3 - 5mal mit großem Atemzugsvolumen zu beatmen
• Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen
• Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen
• nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen
• parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen, nur klare Lösungen ohne Partikel dürfen verwendet werden

• Übergang geringer Mengen in die Muttermilch
• Lidocain soll daher bei stillenden Müttern nur mit Vorsicht angewendet werden
  • Stillen muss im Allgemeinen nicht unterbrochen werden, da eine Gefahr für den Säugling bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich erscheint

• da grundsätzlich eine negative Beeinflussung der kardialen und zentralnervösen Funktion des Feten möglich ist, sollte Lidocain in der Schwangerschaft zur Behandlung ventrikulärer tachykarder Herzrhythmusstörungen nur bei strenger Indikationsstellung unter ärztlicher Überwachung und reduzierter Dosis angewendet werden
• kontrollierte Untersuchungen an Schwangeren liegen nicht vor
• Daten über eine begrenzte Anzahl von exponierten Schwangeren geben keinen Hinweis auf kongenitale Effekte durch Lidocain
  • bisher über keine spezifischen Störungen im Reproduktionsprozess berichtet, z.B. eine erhöhte Häufigkeit von Missbildungen oder direkte oder indirekte Auswirkungen auf den Fötus
  • Risiken beim Menschen jedoch noch nicht vollständig untersucht
• tierexperimentelle Studien
  • haben Reproduktionstoxizität gezeigt
• Lidocain passiert die Plazenta rasch
  • bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Scores bewirken
  • zur Behandlung ventrikulärer tachykarder Herzrhythmusstörungen sollte die Dosis daher soweit wie möglich reduziert und sobald wie möglich beendet werden
• Fertilität
  • keine Daten zur Wirkung von Lidocain auf die Fertilität beim Menschen vorliegend

• Überdosierung kann systemische toxische Wirkungen hervorrufen
• Einstellung auf das Antiarrhythmikum bei ventrikulären Herzrhythmusstörungen
  • bedarf einer sorgfältigen kardiologischen Überwachung
  • darf nur bei Vorhandensein einer kardiologischen Notfallausrüstung sowie der Möglichkeit einer Monitorkontrolle erfolgen
• während der Behandlung sollten in regelmäßigen Abständen Kontrolluntersuchungen vorgenommen werden (z.B. in Abständen von einem Monat mit Standard-EKG bzw. drei Monaten mit Langzeit-EKG und ggf. Belastungs-EKG)
  • bei Verschlechterung einzelner Parameter, z.B. Verlängerung der QRS-Zeit bzw. QT-Zeit um mehr als 25 % oder der PQ-Zeit um mehr als 50 % bzw. einer QT-Verlängerung auf mehr als 500 ms oder einer Zunahme der Anzahl oder des Schweregrades der Herzrhythmusstörungen, sollte eine Therapieüberprüfung erfolgen
  • insbesondere bei einer Dosisanpassung des Antiarrhythmikums sorgfältige kardiologische Überwachung erforderlich
• bei längerer parenteraler Therapie mit Lidocain
  • müssen Wasser-Elektrolyt-Haushalt und Säuren-Basen-Haushalt überwacht werden
• Lidocain kann Arrhythmien verstärken
• Lidocain darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden
  • beim Syndrom des kranken Sinusknotens
  • bei AV-Block I. Grades
  • bei Bradykardie (< 50 Schläge / Min.)
    • bei Patienten mit Bradykardie, die einhergeht mit ventrikulärer Tachyarrhythmie, kann eine kombinierte Behandlung von Lidocain mit Atropin oder atropinähnlichen Medikamenten, eine andere vorbereitende Therapie oder ein Herzschrittmacher notwendig sein
  • bei deutlich erniedrigtem Blutdruck
  • bei schwerem Schock
  • bei Atemdepression
  • bei Hypokaliämie
    • Kaliumspiegel sollte vor der Behandlung mit Lidocain normalisiert werden
  • bei Herzinsuffizienz
  • bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz oder hinterem Septuminfarkt mit Disposition zum AV-Block
  • bei Hypovolämie
  • bei Patienten mit Epilepsie
    • Patienten mit zerebralen Anfallsleiden müssen sehr engmaschig auf das Auftreten zentralnervöser Symptome überwacht werden
    • auch niedrige Dosen Lidocain können die Krampfbereitschaft erhöhen
  • bei Nieren- oder Leberinsuffizienz
  • bei Myasthenia gravis
• die für die Überwachung und für intensivmedizinische Notfallmaßnahmen nötige Ausrüstung und Arzneimittel sind bereitzuhalten
• Leber- und Niereninsuffizienz
  • bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion kann Lidocain kumulieren und das Risiko von toxischen Wirkungen erhöht sein, da Lidocain hauptsächlich in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden wird
  • wiederholte Behandlung von Patienten mit eingeschränkten Organfunktionen sollte daher vorsichtig erfolgen
• Azidose
  • bei Azidose ist die Plasmaproteinbindung von Lidocain reduziert und die Konzentration von freiem Lidocain daher erhöht
  • aus diesem Grund kann die Wirkung von Lidocain bei Azidose verstärkt sein
• Maligne Hyperthermie
  • im Zusammenhang mit der Anwendung von Lidocain über das Auftreten einer malignen Hyperthermie berichtet
  • Anwendung bei bekannter genetischer Disposition zur malignen Hyperthermie ist zu vermeiden
• hohe Lidocain-Dosen
  • Hypokaliämie, Hypoxie und Störungen des SäureStörungen des Säure-Basen-Haushalts müssen bei Patienten, die hohe Dosen von Antiarrhythmika benötigen, vor der Anwendung von Lidocain korrigiert werden
• narkotisierte Patienten
  • bei narkotisierten Patienten können zentralnervöse Störungen unbemerkt bleiben und unerwünschte kardiale Wirkungen ohne vorherige Warnsymptome plötzlich auftreten
• Neugeborene
  • aufgrund der geringen Enzymaktivität besteht bei Neugeborenen die Gefahr einer Methämoglobinämie, die klinisch manifest werden (Zyanose) und eine Behandlung mit Methylenblau erforderlich machen kann
• Porphyrie
  • Hinweise, dass Lidocain möglicherweise Porphyrie begünstigende Eigenschaften besitzt
    • klinische Signifikanz jedoch nicht bekannt
  • bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden